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利奥西呱(Riociguat)安吉奥作用是什么

发布时间:2024-01-15 17:04:32 阅读:1075 来源:问药网
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利奥西呱片

利奥西呱片 生产厂家:德国拜耳(Bayer) 功能主治:治疗肺动脉高压的sGC刺激剂,较多实现疾病无恶化改善 用法用量:用法用量  仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。  剂量  剂量滴定  推荐的起始剂量是每次1mg,每日3次,治疗2周。  片剂应每隔6至8小时左右服用1次,每日3次(参见【药代动力学】)。  如果收缩压≥95mmHg,并且患者无低血压的症状或体征,则可每隔2周增加一次剂量,每次增幅为0.5mg,每日3次,最大增至2.5mg,每日3次。  如果收缩压<95mmHg,且患者无低血压的症状或体征,则应维持剂量不变。  如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下,并且患者表现出低血压的症状或体征,那么当前剂量应减少0.5mg,每日3次。  在某些PAH患者中,每次口服1.5mg,每日3次时,6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。  维持剂量  应维持已确定的个体剂量,除非出现低血压症状和体征。  最大每日总剂量为7.5mg,即每次2.5mg,每日3次。  如果漏服一次药物,应按照计划继续治疗,进行下一次给药。  如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止),按每次1mg,每日3次,为期2周的剂量水平重新开始治疗,并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。  如果无法耐受,可随时考虑减量。  食物  通常可随餐或空腹服用片剂。  因为与餐时相比,空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高,所以对于易发生低血压的患者,不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。  特殊人群  在治疗开始时,进行个体化剂量滴定,使滴定后剂量满足患者需要。  儿童人群  尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。  临床前数据显示,利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。  在意义明确之前,应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。  老年人群  老年患者(≥65岁)的低血压风险增加,因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。  肝功能损害  因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究,所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。  本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】),因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。  肾功能损害  重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限,并且未获得透析患者的数据。  因此,不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。  因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】),所以肾功能损害患者的低血压风险升高,在个体化剂量滴定时应特别慎重。  吸烟者  与非吸烟者相比,吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。  由于存在疗效降低的风险,建议目前吸烟者停止吸烟。  吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg,每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。  停止吸烟的患者可能需要减量。  给药方法  口服。  粉碎片剂  对于无法吞服整片药物的患者,可粉碎利奥西呱片剂,并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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利奥西呱(Riociguat)安吉奥作用是什么,利奥西呱(Riociguat)是一种用于治疗某些类型肺动脉高压(PAH)和慢性血栓栓塞性肺高血压(CTEPH)的药物。其主要疗效包括:降低肺动脉压力以改善肺动脉高压,提高运动耐力,改善心脏功能,缓解症状如呼吸困难,从而提高患者的生活质量。

利奥西呱(Riociguat)是一种用于治疗慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)和特发性肺动脉高压(PAH)的药物。它以商品名安吉奥(Adempas)在市场上销售。利奥西呱通过增加一氧化氮(NO)通路的活性,放松肺动脉内皮细胞和平滑肌细胞,有助于降低肺动脉阻力和改善血液流动,从而减轻肺动脉高压引起的症状。

1. 利奥西呱的作用机制

利奥西呱通过双向激活一氧化氮(NO)通路来发挥其作用。首先,利奥西呱通过激活可溶性鸟苷酸环化酶(sGC),增加肺动脉血管内皮细胞中的环磷酸鸟苷(cGMP)水平。cGMP起到舒张血管和抑制血小板聚集的作用,进而减少肺动脉阻力和血栓形成的风险。其次,利奥西呱可以直接激活NO独立的sGC,提高其对cGMP的产生和效应。此双重机制使利奥西呱成为一种有效的肺动脉高压治疗药物。

2. 利奥西呱的临床应用

利奥西呱被广泛应用于治疗慢性血栓栓塞性肺动脉高压和特发性肺动脉高压。这两种疾病都属于肺动脉高压的一种,其特点是肺动脉血管的狭窄和血栓形成,导致右心室负担过重和心功能不全。利奥西呱能够降低肺动脉阻力,改善血液流动,并减轻心脏负担,从而减轻症状、改善生活质量,并延长患者的生存期。

3. 利奥西呱的临床疗效

利奥西呱在临床试验中显示出显著的疗效。对于慢性血栓栓塞性肺动脉高压患者,利奥西呱可以显著减少总死亡和住院风险,并改善运动耐力和生活质量。对于特发性肺动脉高压患者,利奥西呱也能够改善运动耐力和临床状况,减少住院风险。在临床应用过程中,医生会根据患者的具体情况和病情严重程度决定利奥西呱的剂量和使用方式。

4. 利奥西呱的安全性和副作用

尽管利奥西呱在治疗肺动脉高压方面表现出良好的疗效,但它也可能引起一些副作用。最常见的副作用包括头痛、头晕、恶心和呕吐。少数患者可能会出现低血压、心悸、视力模糊、面部潮红和药物过敏反应等不良反应。因此,在使用利奥西呱之前,医生会评估患者的整体健康状况,并确定是否适合接受该药物治疗。

总结起来,利奥西呱(安吉奥)是一种用于治疗慢性血栓栓塞性肺动脉高压和特发性肺动脉高压的药物。其通过激活一氧化氮通路,放松肺动脉血管,降低肺动脉阻力,改善血液流动并减轻心脏负担。尽管利奥西呱有一些常见的副作用,但在临床应用中表现出良好的疗效。对于可能接受利奥西呱治疗的患者,医生会根据具体情况进行评估,并监测其疗效和副作用,以确保安全有效的使用。