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博舒替尼(Bosutinib)BOSULIF的性状是什么样的

发布时间:2024-01-17 12:39:55 阅读:909 来源:问药网
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博舒替尼

博舒替尼 生产厂家:迈兰(Mylan)制药有限公司 功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。 用法用量:用法用量  1.推荐剂量  (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。  (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。  2.非血液学不良反应的剂量调整  2.1肝转氨酶升高  如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。  如恢复时间超过4周,请停止用药。  如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。  2.2腹泻  如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。  2.3其他中、重度毒性反应  如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。  3.针对骨髓抑制的剂量调整  如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。  4.CYP3A抑制剂  避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。  5.CYP3A诱导剂  避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。  6.肝功能不全  对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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博舒替尼(Bosutinib)BOSULIF的性状是什么样的,博舒替尼(Bosutinib)是一种激酶抑制剂,化学结构式为Bosutinib一水合物。它表现为白色至黄褐色的粉末,在生理pH范围内具有pH依赖性溶解度。在pH5或低于pH5时,博西替尼一水合物表现为高度可溶的化合物。在pH5以上,博西替尼一水合物的溶解度迅速降低。

博舒替尼(Bosutinib)是一种被广泛应用于治疗慢性骨髓性白血病(CML)的药物。作为一种酪氨酸激酶抑制剂,博舒替尼可以有效地抑制白血病细胞的生长和增殖,从而帮助患者控制疾病进展并改善其生存质量。以下将针对博舒替尼(Bosutinib)BOSULIF的性状进行详细介绍。

1. 理化性质

博舒替尼是一种白色至 almost 白色的固体结晶粉末,其溶解度在不同溶剂中有所不同。博舒替尼可溶于乙醇、异丙醇、乙醚和二氯甲烷等有机溶剂中。

2. 药理学特点

博舒替尼通过选择性地抑制酪氨酸激酶Bcr-Abl、Src家族激酶和其他相关蛋白激酶,抑制了白血病细胞的增殖和存活。该药物可通过结合到这些酪氨酸激酶的ATP结合位点,阻断其磷酸化活性,从而干扰白血病细胞信号传导通路,进而抑制白血病的发展。

3. 给药方式与剂量

博舒替尼常以片剂形式口服给药。每日建议的剂量和给药方案可能会根据患者的具体情况而异,需要由医生根据患者的年龄、体重以及病情等因素进行调整。

4. 安全性和副作用

使用博舒替尼治疗CML可能会引起一定的副作用。常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、疲倦、水肿、皮肤变化等。一些患者可能会出现严重的不良反应,例如高血压、胸痛、心律失常等。因此,在使用博舒替尼之前,应告知医生关于个人的健康状况和用药史,并定期进行监测以确保用药的安全性和有效性。

博舒替尼(Bosutinib)BOSULIF作为一种有效的酪氨酸激酶抑制剂,在治疗慢性骨髓性白血病方面发挥着重要的作用。其理化性质独特,药理学特点突出,通过抑制白血病细胞的增殖和存活,可以帮助患者控制疾病,改善其生存质量。在使用博舒替尼之前,患者需要遵循医生的建议,并定期检查以确保用药的安全性和有效性。