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氟唑帕利(Fluzoparib)艾瑞颐的耐药及药物相互作用

发布时间:2024-01-18 13:06:06 阅读:1594 来源:问药网
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氟唑帕利 Fluzoparib 艾瑞颐

氟唑帕利 Fluzoparib 艾瑞颐 生产厂家:中国恒瑞 功能主治:适用于卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者 用法用量:本品须在有抗肿瘤治疗经验的医生指导下用药。  针对伴有胚系BRCA突变(gBRCAm)的铂敏感复发性卵巢癌:患者在服用本品治疗前,应采用国 家药监局批准的检测方法,确定患者存在有害或疑似有害的gBRCA1/2突变。  针对铂敏感复发性卵巢癌维持治疗:患者应在含铂化疗结束后的4-8周内开始本品治疗。  推荐剂量  本品推荐剂量为每次150 mg(3粒),每日服用2次(早晚各1次)。  患者在开始接受本品治疗后,应持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。  给药方法  口服给药,应整粒吞服。本品在进餐后或空腹时均可服用(推荐进餐后服用)。  漏服  如果患者漏服一剂药物,应按计划时间正常服用下一剂量。  剂量调整  针对不良事件  为处理不良事件,可参见表1进行减量或暂停用药。  如果需要减量,推荐首先从每次150 mg(3粒)减至每次100 mg(2粒),每日服用2次。  如果需要进一步减量,则推荐从每次100 mg(2粒)减至每次50 mg(1粒),每日服用2次      合并使用细胞色素P4503A4(CYP3A4)抑制剂  本品治疗期间避免合并使用CYP3A4强抑制剂。如必须使用,可以停用氟唑帕利;在停止合并使用CYP3A4强抑制剂且至该药物清除5-7个半衰期后,可恢复氟唑帕利至原给药剂量和频率。如与CYP3A4中等抑制剂合用时,建议下调氟唑帕利剂量至50mg。  特殊人群  肝功能损害  轻度肝功能损害对氟唑帕利清除率未观测到显著影响,轻度肝功能损害(根据美国国家癌症研究所(NationalCancerInstitute,NCI)-器官功能障碍工作组(OrganDysfunctionWorkingGroup,ODWG)标准)患者服用本品无需进行额外剂量调整。  中重度肝功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。在获得更多信息前,不建议中重度肝功能损害患者使用本品。  肾功能损害  轻度肾功能损害对氟唑帕利清除率未观测到显著影响,轻度肾功能损害(肾损伤程度由肌酐清除率CLCR决定,可通过Cockcroft-Gault方程进行估算)患者服用本品无需进行额外剂量调整。  中重度肾功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。在获得更多信息前,不建议中重度肾功能损害患者使用本品。  儿童或青少年  尚未确立本品在18岁以下患者中的安全性和疗效。不推荐18岁以下患者使用。  老年人群  本品目前在>65岁的老年患者中应用数据有限,建议在医生的指导下使用。
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氟唑帕利(Fluzoparib)艾瑞颐的耐药及药物相互作用,氟唑帕利(Fluzoparib)是一种PARP抑制剂,通常用于治疗某些类型的癌症,特别是卵巢癌和胰腺癌,其疗效如下:1、抑制剂通过干扰DNA修复机制来抑制癌细胞的生长和扩散;2、通常用于维持治疗,尤其是对于患有BRCA基因突变的患者。在胰腺癌的治疗中,它可能作为一种选择性的治疗药物;该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

在治疗卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌等妇科恶性肿瘤方面,氟唑帕利(Fluzoparib)艾瑞颐是一种常用的药物。随着对该药物的广泛应用,了解其耐药性和与其他药物的相互作用显得尤为重要。本文将对氟唑帕利(Fluzoparib)艾瑞颐的耐药机制和药物相互作用进行详细介绍。

1. 氟唑帕利的耐药机制

氟唑帕利(Fluzoparib)艾瑞颐属于一类称为PARP(聚合酶-腺苷二磷酸核糖聚合酶)抑制剂的药物。它通过抑制PARP酶的活性,干扰了肿瘤细胞的DNA修复过程,导致肿瘤细胞死亡。某些肿瘤细胞可以发展出抵抗这种药物的耐药性。

研究表明,氟唑帕利耐药的机制主要有以下几个方面:

1.1 PARP酶突变:某些肿瘤细胞可能发生PARP基因的突变,从而降低了氟唑帕利对PARP的抑制效果。

1.2 基因修复途径的激活:如果肿瘤细胞中其他DNA修复途径被激活,例如通过BRCA1和BRCA2基因的突变,肿瘤细胞可以有效恢复DNA损伤,从而减少了氟唑帕利的疗效。

1.3 转运泵表达增加:高表达的肿瘤细胞转运泵可以增加氟唑帕利从细胞内的排出,降低其在肿瘤细胞内的浓度,从而导致药物耐药性。

2. 氟唑帕利的药物相互作用

药物相互作用可能会对氟唑帕利的疗效产生重要影响。下面是一些常见的与氟唑帕利相互作用的药物:

2.1 CYP3A4抑制剂:氟唑帕利是由CYP3A4代谢的底物。与CYP3A4抑制剂同时使用时,会降低氟唑帕利的代谢和清除,导致药物的血浆浓度升高。因此,在使用氟唑帕利的同时应避免或谨慎使用CYP3A4抑制剂。

2.2 CYP3A4诱导剂:与CYP3A4诱导剂同时使用时,会增加氟唑帕利的代谢和清除,导致药物的血浆浓度降低。这可能降低药物的疗效,因此,避免或谨慎使用CYP3A4诱导剂可能是必要的。

2.3 增加心脏QT间期的药物:氟唑帕利可能会引起心脏QT间期延长,而与可以增加心脏QT间期的其他药物同时使用,可能增加心律失常的风险。

3. 总结

氟唑帕利(Fluzoparib)艾瑞颐是有效治疗妇科恶性肿瘤的药物,但在实际应用中,耐药性和药物相互作用需要引起我们的关注。了解氟唑帕利的耐药机制,可以帮助我们更好地选择适当的患者群体以及制定合理的个体化治疗方案。此外,了解与氟唑帕利相互作用的药物,有助于避免潜在的不良药物反应,确保药物的疗效和安全性。

请本文仅为提供信息,不构成医疗建议,如需详细了解,请咨询专业医生或药师的建议。