利奥西呱片
生产厂家：德国拜耳(Bayer)
功能主治：治疗肺动脉高压的sGC刺激剂，较多实现疾病无恶化改善
用法用量：用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg，每日3次，治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次，每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg，并且患者无低血压的症状或体征，则可每隔2周增加一次剂量，每次增幅为0.5mg，每日3次，最大增至2.5mg，每日3次。 如果收缩压<95mmHg，且患者无低血压的症状或体征，则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下，并且患者表现出低血压的症状或体征，那么当前剂量应减少0.5mg，每日3次。 在某些PAH患者中，每次口服1.5mg，每日3次时，6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量，除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg，即每次2.5mg，每日3次。 如果漏服一次药物，应按照计划继续治疗，进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止)，按每次1mg，每日3次，为期2周的剂量水平重新开始治疗，并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受，可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比，空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高，所以对于易发生低血压的患者，不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时，进行个体化剂量滴定，使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示，利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前，应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加，因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究，所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】)，因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限，并且未获得透析患者的数据。 因此，不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】)，所以肾功能损害患者的低血压风险升高，在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比，吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险，建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg，每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者，可粉碎利奥西呱片剂，并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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利奥西呱(Riociguat)安吉奥多久耐药,利奥西呱(Riociguat)的耐药机制包括：1.sGC受体数量或功能变化导致药物有效性降低；2.信号传导途径适应或抵抗药物作用；3.药物代谢变化导致浓度降低或药效减弱。4.疾病本身进展超出药物治疗范围。
肺动脉高压（pulmonary arterial hypertension，PAH）是一种严重的心血管疾病，它导致了肺动脉内血压的升高，使得心脏需要更多的工作来将血液推向肺部进行氧合。利奥西呱（Riociguat）安吉奥是一种被用来处理这种罕见病变得越来越流行的药物。虽然利奥西呱（Riociguat）安吉奥被证实是非常有效的，但个别患者可能会在长期使用后出现药物耐药性。本文将探讨利奥西呱（Riociguat）安吉奥治疗PAH的耐药问题。
1. 利奥西呱（Riociguat）在PAH治疗中的作用
利奥西呱（Riociguat）安吉奥是一种可口服的新型药物，通过提高一氧化氮（nitric oxide，NO）和环鸟苷酸（cyclic guanosine monophosphate，cGMP）二磷酸酸性环素化酶（soluble guanylate cyclase，sGC）的激活，改善肺血管的扩张能力。它在治疗PAH患者中表现出卓越的疗效，能够显著改善症状、提高运动耐受力，并延缓疾病的进展。随着时间的推移，一些患者可能会对利奥西呱（Riociguat）安吉奥出现耐药性。
2. 利奥西呱（Riociguat）安吉奥耐药：发生的原因
尽管利奥西呱（Riociguat）安吉奥是一种有效的治疗药物，但耐药性以及药物失效的风险仍然存在。这主要是因为个体的生物学差异以及疾病的进展。一些可能导致耐药性发生的原因包括：基因突变、治疗期间药物剂量不适当、遗传因素、药物相互作用等。
3. 管理利奥西呱（Riociguat）安吉奥耐药的方法
一旦患者对利奥西呱（Riociguat）安吉奥出现耐药性，医生通常需要调整治疗方案。在这种情况下，可能有以下几种方法来管理利奥西呱（Riociguat）安吉奥耐药：
增加剂量：有时，增加药物剂量可以帮助克服耐药性。医生可能会逐渐增加利奥西呱（Riociguat）安吉奥的剂量，以期获得更好的效果。
联合治疗：将利奥西呱（Riociguat）安吉奥与其他治疗药物联合使用，可能有助于改善治疗效果。联合治疗可以通过不同的机制发挥作用，以增加药物的疗效并减少耐药性的发生。
药物轮换：如果耐药性无法解决，医生可能会考虑将利奥西呱（Riociguat）安吉奥替换为其他可用的PAH治疗药物。这种策略可以使患者从不同的药物作用机制中获益，并提供新的治疗途径。
4. 结论
耐药性是利奥西呱（Riociguat）安吉奥治疗PAH的一种潜在问题。通过适当的管理和监测，大多数患者仍可以从利奥西呱（Riociguat）安吉奥的治疗中获益。了解利奥西呱（Riociguat）安吉奥的耐药机制对于改善患者的治疗结果至关重要。在治疗PAH的过程中，患者应与医生密切合作，及时报告任何治疗效果的变化或不适，以便医生可以做出及时的调整并提供更好的治疗方案。
