尼洛替尼
生产厂家：孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治：TKI抑制剂，联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
用法用量：用法用量 推荐剂量为每日2次，每次400mg，间隔约12小时，饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益，达希纳治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服，不应咀嚼或吮吸，不应打开胶囊。 手接触胶囊后应立即清洗。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏)，也不要让药粉接触皮肤或粘膜。 如果发生皮肤接触，用肥皂和水清洗局部。 如果眼睛接触了药粉，用水冲洗。 如果胶囊中的药粉撒出，应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去，置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整：如果心电图显示QTc>480毫秒，则应停止服用达希纳，及时检测血清钾和镁，如果血清钾和镁低于正常值低限，则应补液使之达到正常范围，并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒，并与基线值相差不超过20毫秒，则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后，qtcf在450-480毫秒之间，则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后，qtcf仍>480毫秒，则应停止使用达希纳。 任何1次的剂量调整，均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性(加速期：ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期：ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上，或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升，则可以重新按照初始剂量服用。 如果血象仍然低，可考虑减低达希纳剂量，每日服用1次，每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性，应该中止服药;一旦毒性缓解，可以恢复每日1次，每次400mg的剂量。 如果临床上适合，可考虑将剂量重新增加至每日2次，每次400mg。 血清脂肪酶升高：如果出现3-4级血清脂肪酶升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。 应每月监测血清脂肪酶。 胆红素和肝转氨酶升高：如果出现3-4级胆红素升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。 应每月监测胆红素和转氨酶。 特殊剂量推荐：儿童和青少年：尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。 所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者：对超过65岁的患者，不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者：尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄，所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。 对肾功能不全的患者，不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者：没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。 所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者，不推荐达希纳治疗。
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尼洛替尼(Nilotinib)尼罗替尼的耐药及药物相互作用,尼洛替尼(Nilotinib)是一种用于治疗某些类型的白血病的药物，其疗效：主要用于治疗慢性髓性白血病（CML）的各个阶段，尤其适用于对其他治疗无效或不能耐受的患者。同时，它还可用于治疗费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病，特别是当其他治疗方法无效时。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。
尼洛替尼（Nilotinib），又称尼罗替尼，是一种用于治疗慢性髓性白血病（Chronic Myeloid Leukemia，CML）的靶向治疗药物。它通过抑制白血病干细胞中的BCR-ABL融合蛋白，阻断癌细胞的生长和增殖，从而帮助患者控制白血病的进展。在使用尼洛替尼治疗的过程中，耐药和药物相互作用的问题成为需要关注和解决的重要问题。
1. 耐药机制：
尽管尼洛替尼在许多CML患者中起到了显著疗效，但部分患者在长时间使用后可能会产生耐药现象。主要的耐药机制包括基因突变、ABC转运蛋白的过度表达以及细胞因子信号通路的激活。这些机制导致白血病干细胞对尼洛替尼的敏感性下降，不再对药物作出有效的反应。
2. 基因突变引发的耐药：
在一些CML患者中，突变体的BCR-ABL融合基因产生了引起耐药的突变。最常见的突变为T315I突变，它导致了BCR-ABL融合蛋白的结构改变，使其对尼洛替尼不再敏感。此外，其他突变如Y253H、E255K和F359V等也可以导致耐药性的发生。
3. ABC转运蛋白的影响：
ABC转运蛋白是一类跨膜蛋白，它们能够将药物从细胞内排出，从而减少药物对细胞的作用。在一些CML患者中，ABC转运蛋白的表达水平增加，导致尼洛替尼在细胞内的浓度降低，减弱了药物的疗效。
4. 药物相互作用影响：
尼洛替尼还可能与其他药物发生相互作用，影响其疗效或引发不良反应。例如，尼洛替尼与一些抗菌药物（如麦迪霉素）和抗心律失常药物（如奎尼丁）等的联用可能增加QT间期延长的风险。此外，某些酶抑制剂和酶诱导剂也可能干扰尼洛替尼的代谢过程，从而影响药物的有效性和安全性。
尼洛替尼在治疗CML方面取得了显著成效，耐药和药物相互作用仍然是需要关注的问题。对于患者和医生而言，了解耐药机制以及可能的药物相互作用是十分重要的，以便合理调整治疗方案，提高治疗效果，降低不良反应的发生。未来的研究将进一步深入探索这些问题，并寻找更有效的解决方案，以提高CML患者的生存质量。
