尼洛替尼
生产厂家：孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治：TKI抑制剂，联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
用法用量：用法用量 推荐剂量为每日2次，每次400mg，间隔约12小时，饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益，达希纳治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服，不应咀嚼或吮吸，不应打开胶囊。 手接触胶囊后应立即清洗。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏)，也不要让药粉接触皮肤或粘膜。 如果发生皮肤接触，用肥皂和水清洗局部。 如果眼睛接触了药粉，用水冲洗。 如果胶囊中的药粉撒出，应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去，置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整：如果心电图显示QTc>480毫秒，则应停止服用达希纳，及时检测血清钾和镁，如果血清钾和镁低于正常值低限，则应补液使之达到正常范围，并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒，并与基线值相差不超过20毫秒，则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后，qtcf在450-480毫秒之间，则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后，qtcf仍>480毫秒，则应停止使用达希纳。 任何1次的剂量调整，均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性(加速期：ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期：ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上，或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升，则可以重新按照初始剂量服用。 如果血象仍然低，可考虑减低达希纳剂量，每日服用1次，每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性，应该中止服药;一旦毒性缓解，可以恢复每日1次，每次400mg的剂量。 如果临床上适合，可考虑将剂量重新增加至每日2次，每次400mg。 血清脂肪酶升高：如果出现3-4级血清脂肪酶升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。 应每月监测血清脂肪酶。 胆红素和肝转氨酶升高：如果出现3-4级胆红素升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。 应每月监测胆红素和转氨酶。 特殊剂量推荐：儿童和青少年：尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。 所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者：对超过65岁的患者，不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者：尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄，所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。 对肾功能不全的患者，不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者：没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。 所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者，不推荐达希纳治疗。
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达沙耐药可以换尼洛替尼,尼洛替尼(Nilotinib)的耐药机制包括BCR-ABL基因变异、药物泵过表达、其他信号通路激活、细胞微环境变化以及BCR-ABL基因扩增。这些机制可能导致药物效力降低、细胞内药物浓度减少、异常蛋白总量增加，从而影响尼洛替尼的疗效。
白血病是一种常见的血液系统恶性肿瘤，其中慢性髓性白血病（CML）是其中的一种类型。近年来，治疗CML的药物逐渐丰富，但是对于一些患者来说，达沙（达比替尼）治疗可能出现耐药情况。针对这一情况，尼洛替尼（Nilotinib）被认为是一种可行的替代治疗方案。
1. 尼洛替尼的作用机制
尼洛替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，与达沙类似，但在分子结构上略有不同。它通过抑制BCR-ABL融合蛋白的活性，阻断了白血病细胞的增殖和生存，从而达到治疗的效果。
2. 尼洛替尼的临床疗效
临床研究表明，尼洛替尼在治疗CML方面具有良好的疗效。对于一些达沙耐药的患者，转换至尼洛替尼治疗可以有效地控制病情，延长患者的生存期，并改善生活质量。
3. 尼洛替尼的副作用及安全性
尼洛替尼的副作用与其他类似药物相似，可能包括胃肠道不适、皮肤瘙痒、疲劳等，严重的副作用如心律失常等较为罕见。大多数患者能够通过调整剂量和积极管理来减轻这些副作用，并且一般来说，尼洛替尼的耐受性较好。
4. 尼洛替尼的治疗策略及注意事项
在考虑转换至尼洛替尼治疗时，医生会综合考虑患者的具体情况，包括病情严重程度、耐药情况、可能的副作用等因素。患者在接受尼洛替尼治疗期间，需要定期进行监测，以及密切关注可能出现的不良反应。
尼洛替尼作为一种新型的治疗选项，为达沙耐药的CML患者提供了一条新的希望之路。在选择治疗方案时，患者应与医生充分沟通，共同制定最合适的治疗计划，以期达到最佳的治疗效果。
