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维莫非尼(Vemurafenib)威罗非尼的耐药及药物相互作用

发布时间:2024-01-23 17:10:09 阅读:994 来源:问药网
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威罗非尼

威罗非尼 生产厂家:瑞士罗氏制药公司 功能主治:用于BRAF V600 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤 用法用量:用法用量  患者必须经由CFDA批准的检测方法确定的证明肿瘤为BRAFV600突变阳性,才可使用维莫非尼治疗。  维莫非尼不能用于BRAF野生型黑素瘤患者。  标准剂量  维莫非尼的推荐剂量为960mg(四片240mg片剂),每日2次。  首剂药物应在上午服用,第二剂应在此后约12小时,即晚上服用。  每次服药均可随餐或空腹服用。  用一杯水送服药物,服药时整片吞下维莫非尼片剂。  不应咀嚼或碾碎维莫非尼片剂。  治疗持续时间  建议维莫非尼治疗应持续至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。  漏服  如果漏服一剂药物,可在下一剂服药4小时以前补服漏服的药物,以维持每日2次的给  药方案。  不应同时服用两剂药物。  呕吐  如果维莫非尼服药后发生呕吐,患者不应追加剂量,而应按常规剂量继续治疗。  剂量调整  对于伴有症状的不良事件或QTc间期延长的处理,可能需要降低剂量、暂时中断用药或停止维莫非尼治疗。  对于出现皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)不良事件,不建议调整剂量或中断用药。  不建议采用低于480mg每日两次的剂量。  特殊人群剂量说明  老年人:对于年龄≥65岁的患者,无特殊剂量调整需求。  儿童:尚未在儿童和青少年人群(小于18岁)中进行有关维莫非尼的安全性和疗效研究。  肾功能受损:对于轻度或中度肾功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。  对于重度肾功能受损的患者,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。  肝功能受损:对于轻度或中度肝功能受损的患者,无需进行起始剂量调整。  对于重度肝功能受损的患者中,由于数据不足,无法确定是否需要进行剂量调整。
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维莫非尼(Vemurafenib)威罗非尼的耐药及药物相互作用,维莫非尼(Vemurafenib)是一种用于治疗恶性黑色素瘤(皮肤癌的一种类型)的药物。它的疗效通常取决于患者的具体情况和肿瘤的分子特征,其疗效如下:1、维莫非尼的疗效可以在某些患者中非常显著,可以导致肿瘤缩小或停止生长,从而延长生存期;2、通常用于治疗具有BRAFV600E或BRAFV600K突变的恶性黑色素瘤患者,这些突变使肿瘤对该药物更敏感;该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

维莫非尼(Vemurafenib)威罗非尼是一种针对BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤的靶向药物。它通过抑制BRAF蛋白激酶的活性,阻止了癌细胞的增殖和扩散。长期使用维莫非尼也会导致一些问题,其中之一是耐药性的产生,另外还有药物相互作用的可能性。下面将对维莫非尼耐药性和药物相互作用进行详细探讨。

1. 维莫非尼的耐药机制

尽管维莫非尼在治疗BRAF V600突变阳性黑色素瘤中表现出了显著的疗效,但大多数患者使用维莫非尼后仍然会逐渐产生耐药性。这主要是由于BRAF V600E突变的肿瘤细胞存在的适应性变化和遗传突变导致。这些适应性变化可能包括通过活化其他信号通路来绕过维莫非尼的抑制作用,例如RAS-MAPK信号通路的激活。此外,维莫非尼的靶向作用也可能受到细胞内的修饰酶调控,导致药物的结合或效应减弱。

2. 耐药性的治疗策略

针对维莫非尼耐药性的治疗策略包括联合使用其他靶向药物、免疫疗法以及其他新的治疗方法。例如,联合使用维莫非尼和MEK抑制剂可以显著延长耐药时间。此外,免疫检查点抑制剂,如抗PD-1抗体,也可以在一些耐药患者中获得临床疗效。此外,针对耐药机制的研究有助于开发更具针对性的治疗策略。

3. 药物相互作用

维莫非尼在同时应用其他药物时可能会发生药物相互作用,这可能导致药效的增强或削弱,或者增加不良反应的风险。因此,使用维莫非尼患者应该告知医生他们正在使用的其他药物,包括处方药、非处方药和补充剂。特别需要注意的药物有以下几类:

CYP3A4诱导剂或抑制剂:维莫非尼是通过CYP3A4代谢,因此与CYP3A4的诱导剂或抑制剂同时使用可能会影响维莫非尼的药代动力学。这可能导致维莫非尼的药效增强或削弱。

酶抑制剂:使用维莫非尼时,应避免同时使用强抑制CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6或CYP3A4酶的药物,以减少药物相互作用。

胃酸抑制剂:使用质子泵抑制剂(PPI)或H2受体拮抗剂时,应与医生共同评估风险和利益。这些药物可能影响维莫非尼的吸收。

光敏剂维莫非尼是一种光敏剂,与紫外线曝光同时使用可能增加皮肤炎症反应的风险。在维莫非尼治疗期间,患者应避免暴露在强光下。

4. 结语

维莫非尼(Vemurafenib)威罗非尼作为一种靶向药物,在治疗BRAF V600突变阳性黑色素瘤中取得了显著的进展。长期使用维莫非尼可能导致耐药性的发展,需要采取相应的治疗策略来应对。此外,与其他药物的同时应用时,维莫非尼可能会发生药物相互作用,应特别注意患者正在使用的其他药物。医生和患者之间的密切合作可以帮助最大限度地发挥维莫非尼的疗效,并减少不良反应的发生。