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尼洛替尼(Nilotinib)尼罗替尼的主要成份是什么

发布时间:2024-02-02 14:07:12 阅读:1189 来源:问药网
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尼洛替尼

尼洛替尼 生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司 功能主治:TKI抑制剂,联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高 用法用量:用法用量  推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。  只要患者持续受益,达希纳治疗应持续进行。  胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。  手接触胶囊后应立即清洗。  小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。  如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。  如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。  如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。  剂量调整:如果心电图显示QTc>480毫秒,则应停止服用达希纳,及时检测血清钾和镁,如果血清钾和镁低于正常值低限,则应补液使之达到正常范围,并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒,并与基线值相差不超过20毫秒,则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后,qtcf在450-480毫秒之间,则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后,qtcf仍>480毫秒,则应停止使用达希纳。  任何1次的剂量调整,均应在7天后复查心电图。  如果出现血液学毒性(加速期:ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期:ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上,或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升,则可以重新按照初始剂量服用。  如果血象仍然低,可考虑减低达希纳剂量,每日服用1次,每次400mg。  如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性,应该中止服药;一旦毒性缓解,可以恢复每日1次,每次400mg的剂量。  如果临床上适合,可考虑将剂量重新增加至每日2次,每次400mg。  血清脂肪酶升高:如果出现3-4级血清脂肪酶升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。  应每月监测血清脂肪酶。  胆红素和肝转氨酶升高:如果出现3-4级胆红素升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。  应每月监测胆红素和转氨酶。  特殊剂量推荐:儿童和青少年:尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。  所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。  老年患者:对超过65岁的患者,不需要进行特殊的剂量调整。  肾功能不全的患者:尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。  达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄,所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。  对肾功能不全的患者,不需要进行剂量调整。  肝功能不全的患者:没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。  所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者,不推荐达希纳治疗。
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尼洛替尼(Nilotinib)尼罗替尼的主要成份是什么,尼洛替尼(Nilotinib)的成份是尼罗替尼,化学名称为4-甲基-3-((4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基)氨基)-N-(5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺。

尼洛替尼(Nilotinib),也被称为尼罗替尼,是一种针对白血病治疗的药物。它属于一类被称为酪氨酸激酶抑制剂的药物,主要用于治疗一种特定类型的白血病,即慢性髓系白血病(CML)。尼洛替尼通过抑制白血病细胞中异常激活的蛋白质酪氨酸激酶来发挥治疗作用。

以下是关于尼洛替尼的主要成分的详细介绍:

1. 组成成分:尼洛替尼的化学结构是一种特定的小分子化合物,属于一类被称为第二代酪氨酸激酶抑制剂。其化学名称为4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide。尼洛替尼以及相关添加剂在制药生产过程中被用于生产尼洛替尼胶囊或片剂。

2. 作用机制尼洛替尼通过针对人体细胞内的酪氨酸激酶蛋白质进行高选择性的抑制,来阻断癌细胞的生长和传播。在慢性髓系白血病中,白血病细胞常常由一种异常激活的酪氨酸激酶蛋白质驱动。尼洛替尼的特定结构可以特异性地与这种酪氨酸激酶结合,并抑制其活性,从而扰乱白血病细胞的信号传导途径并促使其死亡。

3. 药物特点:尼洛替尼具有良好的口服吸收性,其在体内代谢较快,并具有较高的生物利用度。尼洛替尼通过丙酮酸脱羧酶和细胞色素P450酶系代谢,主要在肝脏中完成。对于患有慢性髓系白血病的患者,尼洛替尼通常作为口服药物使用。

4. 副作用和注意事项:尼洛替尼作为一种强力的抗癌药物,具有一定的副作用。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳、水肿和肌肉痛等。此外,尼洛替尼还可能引起心律失常和胰岛素抵抗等反应。因此,在使用尼洛替尼治疗之前,医生通常会对患者进行全面的评估,并监测患者的血液参数和心电图等。

总结起来,尼洛替尼(Nilotinib)作为一种用于治疗慢性髓系白血病的药物,通过抑制白血病细胞中异常激活的酪氨酸激酶蛋白质来发挥作用。其化学成分是一种特定的小分子化合物,具有良好的口服吸收性和生物利用度。在使用尼洛替尼治疗时,需要密切注意患者的副作用,并进行定期的监测和评估,以确保治疗的有效性和安全性。