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雷替曲塞(Raltitrexed)作用是什么

发布时间:2024-02-11 15:40:15 阅读:1099 来源:问药网
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雷替曲塞 Raltitrexed 赛维健

雷替曲塞 Raltitrexed 赛维健 生产厂家:中国正大天晴 功能主治:用于治疗不适合5-FU/亚叶酸钙的晚期结直肠癌患者 用法用量:成人:推荐剂量为3mg-m2,用50-250ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解稀释后静脉输注,给药时间15分钟,如果未出现毒性,可考虑按上述治疗每3周重复给药1次。本药应避免与其它药物混合输注。  增加剂量会致使危及生命或致死性毒性反应的发生率升高,所以不推荐剂量大于3mg/m2。  每次用药治疗前需检查全血细胞计数(包括白细胞分类计数和血小板计数)加肝、肾功能。治疗前应该白细胞计数>4.0×109/L、中性粒细胞计数>2.0×109/L和血小板计数>1.0×1011/L。出现毒性反应时,下一周期用药需延迟至不良反应消退;尤其是胃肠道毒性(腹泻或粘膜炎)及血液学毒性(中性粒细胞减少或血小板减少)需完全恢复才可进行后续治疗。出现胃肠道毒性者应至少每周检查一次全血细胞计数以监测血液学毒性。  根据前一治疗周期观察到的最严重的胃肠道及血液学毒性等级,如果此类毒性已完全缓解,推荐按前一周期最严重的胃肠道、血液学毒性(以下毒性均按WHO标准分级)进行剂量调整:  剂量减少25%:血液学毒性(中性粒细胞减少或者血小板减少)3级或胃肠道毒性2级(腹泻或粘膜炎);  剂量减少50%:血液学毒性(中性粒细胸减少或者血小板减少)4圾或胃肠道毒性3级(腹泻或粘膜炎)。  一旦减量,后续治疗的剂量也须按减量后给药。  出现4级胃肠道毒(腹泻或粘膜炎),或3级胃肠道毒性伴4级血液学毒性时必须中止治疗;同时迅速给予标准支持治疗,包括静脉补水和造血功能支持。临床前研究提示可以使用亚叶酸治疗,按照临床经验需每6小时静脉注射25mg/m2亚叶酸直至症状缓解。对于此类患者建议停用本药。  肾功能不全:血清肌酐异常者,每次用药治疗前应监测肌酐清除率。对于因年龄或体重下降等因素使血清肌酐可能与肌酐清除率相关性不好而血清肌酐正常的患者,应按相同程序操作。如果肌酐清除率<65ml/min,作如下剂量调整:  肌酐清除率 以3mg/m2的%调整剂量给药间隔  >65ml/min 100% 3周  55-65ml/min 75% 4周  25-54ml/min 50% 4周  <25ml/min 停止治疗 不适用  肝功能不全:对于轻到中度的肝功能损害患者不需调整剂量,但是因为部分药物经烘便排出(见药代动力学),且这些患者预后较差,故应慎用本药。本药未在重度肝功能损害患者中进行研究,因此对于显性黄疸或肝功能失代偿的患者不推荐使用。
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雷替曲塞(Raltitrexed)作用是什么,雷替曲塞(Raltitrexed)是一种用于治疗一些癌症的抗肿瘤药物,通常用于结直肠癌和胃癌的治疗,其疗效如下:抑制葡萄糖-5-磷酸脱氢酶的抗代谢药物,其作用机制是抑制DNA合成,阻碍肿瘤细胞的增殖;该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

雷替曲塞(Raltitrexed)是一种化学治疗药物,广泛用于结直肠癌的治疗。作为抑制葫芦巴胺还原酶的抗代谢药物,雷替曲塞在抑制癌细胞生长及扩散方面发挥着重要作用。下面将详细介绍雷替曲塞在结直肠癌治疗中的作用。

1. 抑制葫芦巴胺还原酶:雷替曲塞的主要作用是抑制葫芦巴胺还原酶(thymidylate synthase),这是一种酶类蛋白质,它参与了细胞核酸的合成过程。癌细胞生长迅速,需要合成更多的核酸来支持其增殖,而葫芦巴胺还原酶在核酸合成过程中发挥着关键作用。雷替曲塞可以通过抑制葫芦巴胺还原酶的活性,阻断核酸合成,从而抑制癌细胞的生长和分裂。

2. 阻断嘌呤代谢途径雷替曲塞还可以干扰嘌呤代谢途径。嘌呤是构成DNA和RNA的基本组成单位,雷替曲塞的干扰使得嘌呤的合成受到阻碍。癌细胞依赖于嘌呤代谢来维持其快速增殖,而雷替曲塞的作用能够干扰这一代谢途径,从而削弱癌细胞的生存能力。

3. 抑制恶变过程:结直肠癌发展过程中,良性肿瘤细胞往往会转变为恶性肿瘤细胞,从而导致肿瘤的恶性扩散。雷替曲塞通过抑制葫芦巴胺还原酶和干扰嘌呤代谢等机制,能够遏制这一恶变过程的发生,减轻癌细胞的侵袭和转移能力。

4. 高选择性雷替曲塞在作用于癌细胞的同时,对正常健康细胞具有相对较小的毒性。这主要归功于癌细胞对嘌呤的高度依赖以及葫芦巴胺还原酶在癌细胞中的特定表达方式。与传统化疗药物相比,雷替曲塞对正常组织的副作用相对较低,可以提供更好的治疗效果和耐受性。

雷替曲塞通过抑制葫芦巴胺还原酶、干扰嘌呤代谢途径以及抑制恶变过程等多重机制发挥作用,在结直肠癌的治疗中具有重要意义。它可以抑制癌细胞的增殖和扩散,延缓疾病的进展,并且相对较少对正常组织造成损伤,提高患者的生存质量。由于每个患者的情况不同,治疗方案应与医务人员密切合作,根据患者的具体情况进行个性化的治疗。