利奥西呱片
生产厂家：德国拜耳(Bayer)
功能主治：治疗肺动脉高压的sGC刺激剂，较多实现疾病无恶化改善
用法用量：用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg，每日3次，治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次，每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg，并且患者无低血压的症状或体征，则可每隔2周增加一次剂量，每次增幅为0.5mg，每日3次，最大增至2.5mg，每日3次。 如果收缩压<95mmHg，且患者无低血压的症状或体征，则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下，并且患者表现出低血压的症状或体征，那么当前剂量应减少0.5mg，每日3次。 在某些PAH患者中，每次口服1.5mg，每日3次时，6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量，除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg，即每次2.5mg，每日3次。 如果漏服一次药物，应按照计划继续治疗，进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止)，按每次1mg，每日3次，为期2周的剂量水平重新开始治疗，并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受，可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比，空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高，所以对于易发生低血压的患者，不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时，进行个体化剂量滴定，使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示，利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前，应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加，因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究，所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】)，因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限，并且未获得透析患者的数据。 因此，不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】)，所以肾功能损害患者的低血压风险升高，在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比，吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险，建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg，每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者，可粉碎利奥西呱片剂，并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
查看详情
利奥西呱(Riociguat)安吉奥耐药性,利奥西呱(Riociguat)的耐药机制包括：1.sGC受体数量或功能变化导致药物有效性降低；2.信号传导途径适应或抵抗药物作用；3.药物代谢变化导致浓度降低或药效减弱。4.疾病本身进展超出药物治疗范围。
利奥西呱（Riociguat）是用于治疗肺动脉高压的一种药物。随着时间的推移，关于利奥西呱安吉奥耐药性的问题日益引起关注。本文将探讨利奥西呱安吉奥耐药性的现象，以及可能的原因和对策。
1. 安吉奥耐药性的定义及背景
安吉奥耐药性是指患者在长期使用利奥西呱后，药物对其疗效的减弱或丧失。在肺动脉高压患者中，利奥西呱被广泛使用，但有一些患者在使用一段时间后出现了安吉奥耐药性，这给临床治疗带来了一定的挑战。
2. 安吉奥耐药性的原因
安吉奥耐药性的发生可能与多种因素有关。首先，长时间的利奥西呱使用可能导致药物的代谢和排泄途径发生改变，使药物的浓度无法达到有效水平。其次，存在一些基因变异可能影响患者对利奥西呱的代谢和细胞信号传导通路，从而减弱药物的疗效。此外，患者的疾病状态和其他药物的影响也可能导致对利奥西呱的耐药性。
3. 对策和处理方法
针对安吉奥耐药性的问题，有几个处理方法值得关注。首先，如果患者出现了安吉奥耐药性的迹象，医生应及时进行评估，并根据患者的具体情况进行调整治疗方案。其次，联合应用其他药物或疗法可能有助于克服安吉奥耐药性。例如，可以考虑与其他类别的肺动脉高压治疗药物联合使用。此外，积极控制患者的基础疾病，如心脏病或呼吸系统疾病，也可以改善治疗效果。
4. 未来的研究和展望
对于利奥西呱安吉奥耐药性的研究仍在进行中，旨在进一步了解其发生机制，并寻找有效的干预策略。相关研究可以探索利奥西呱耐药性的细胞和分子机制，并寻找针对这些机制的药物靶点。此外，临床试验和患者随访研究也可以提供有关利奥西呱安吉奥耐药性的更多信息。
尽管利奥西呱安吉奥耐药性是一个存在的问题，但仍然有希望找到解决方案，以确保肺动脉高压患者获得最佳的治疗效果。通过加强研究和合理调整治疗方案，我们可以为患者提供更有效和个体化的治疗，改善其生活质量。
