利奥西呱片
生产厂家:德国拜耳(Bayer)
功能主治:治疗肺动脉高压的sGC刺激剂,较多实现疾病无恶化改善
用法用量:用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg,每日3次,治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次,每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg,并且患者无低血压的症状或体征,则可每隔2周增加一次剂量,每次增幅为0.5mg,每日3次,最大增至2.5mg,每日3次。 如果收缩压<95mmHg,且患者无低血压的症状或体征,则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下,并且患者表现出低血压的症状或体征,那么当前剂量应减少0.5mg,每日3次。 在某些PAH患者中,每次口服1.5mg,每日3次时,6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量,除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg,即每次2.5mg,每日3次。 如果漏服一次药物,应按照计划继续治疗,进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止),按每次1mg,每日3次,为期2周的剂量水平重新开始治疗,并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受,可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比,空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高,所以对于易发生低血压的患者,不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时,进行个体化剂量滴定,使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示,利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前,应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加,因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究,所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】),因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限,并且未获得透析患者的数据。 因此,不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】),所以肾功能损害患者的低血压风险升高,在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比,吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险,建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg,每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者,可粉碎利奥西呱片剂,并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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利奥西呱(Riociguat)安吉奥适应症和治疗效果怎么样,利奥西呱(Riociguat)是一种用于治疗某些类型肺动脉高压(PAH)和慢性血栓栓塞性肺高血压(CTEPH)的药物。其主要疗效包括:降低肺动脉压力以改善肺动脉高压,提高运动耐力,改善心脏功能,缓解症状如呼吸困难,从而提高患者的生活质量。利奥西呱(Riociguat)的适应症有:1.慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH):用于治疗不能接受手术治疗或手术后仍有残留高压的CTEPH患者。2.肺动脉高压(PAH):特别是与特发性或遗传性肺动脉高压(IPAH/HPAH)以及与结缔组织病、HIV感染、先天性心脏病或药物和毒素暴露相关的PAH。
肺动脉高压是一种严重的心血管疾病,它会导致肺动脉内的压力升高,使心脏难以将血液推送到肺部进行氧合。利奥西呱(Riociguat)是一种治疗肺动脉高压的药物,它通过舒张肺动脉血管,降低血液压力,帮助改善病人的症状和生活质量。
1. 利奥西呱的作用机制
利奥西呱通过激活可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的活性,增加环磷酸鸟苷(cGMP)的生成。cGMP能够放松平滑肌细胞,进而扩张血管,降低血压。利奥西呱对肺动脉血管有直接的血管扩张作用,能够降低肺动脉内的压力,改善血液循环,并减轻心脏的负担。
2. 利奥西呱在安吉奥适应症的应用
利奥西呱的主要适应症是慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)和特发性肺动脉高压(IPAH)。CTEPH是由于肺动脉血栓导致的肺动脉阻塞,IPAH则是原因不明的肺动脉高压。利奥西呱可以缓解肺动脉高压的症状,改善患者的运动耐力和生活质量。
3. 利奥西呱的治疗效果
利奥西呱在临床试验中显示出良好的治疗效果。研究表明,利奥西呱治疗慢性血栓栓塞性肺动脉高压的患者能够显著改善肺动脉压力和肺血管阻力,提高运动耐力和生活质量。对于特发性肺动脉高压的患者,利奥西呱也能够有效地降低肺动脉压力,改善症状。
4. 利奥西呱的安全性和副作用
利奥西呱在临床应用中被认为是相对安全的药物,但仍然可能出现一些副作用。常见的副作用包括头痛、恶心、呕吐、腹泻和低血压等。罕见但严重的副作用可能包括出血、心律不齐和肝功能异常。因此,在使用利奥西呱治疗肺动脉高压时,医生需要密切监测患者的病情和副作用。
总结起来,利奥西呱是一种有效治疗慢性血栓栓塞性肺动脉高压和特发性肺动脉高压的药物。它通过扩张肺动脉血管,降低血液压力,改善症状和生活质量。在使用利奥西呱治疗肺动脉高压时,需要密切监测患者的病情和副作用,以确保安全有效的治疗。