博舒替尼
生产厂家:迈兰(Mylan)制药有限公司
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
查看详情
博舒替尼,也称为SKI-606,是一种治疗慢性粒细胞白血病(CML)的新型药物。CML是一种血液系统的疾病,常见于老年人,病发率较低,但对患者的生活质量和寿命影响极大。博舒替尼的研发与合成为CML等疾病的治疗提供了新的思路和途径。
博舒替尼合成的起源
博舒替尼原料来源于一种海藻中的一种天然有机物,在此基础上,研究人员进行了多年的实验和研究,终于成功合成了博舒替尼。该药物的合成方法主要包括以下几个步骤:
1.从天然有机物中提取出
博舒替尼的前体物质
2.将前体物质与化学原料进行反应,得到博舒替尼砌块
3.对博舒替尼砌块进行加工和提纯,制得博舒替尼最终产品
药理作用及临床应用
博舒替尼的主要作用是抑制CML细胞的增殖和分化,并通过靶向也就是抑制ABL经Kinase活性,达到治疗CML的目的。此外,博舒替尼还能针对基因变异引起的慢性髓细胞白血病(CMML)、急性淋巴细胞白血病(ALL)、弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)和恶性胸膜间皮瘤等病理情况发挥疗效。
目前,
博舒替尼已经被国际药物相关机构认定为治疗CML的有效药物之一,并已经在全球多个国家获得了广泛的临床应用。博舒替尼的缺陷是耐药性、副作用大、高费用等,因而依然需要不断的探索和研究,以期能更好地应对白血病等疾病的挑战。
结论
博舒替尼合成的成功表明,合成化学技术在新药研发中的重要地位。现代医学疗效的提高和治疗成本的降低,都需要不断的前沿科技和新型药物的开发。博舒替尼仅是其中的一个例子,新药研究者们需要团结合作,不断探索更多的药物研发领域,为人类健康事业做出更加伟大的贡献。