厄布利塞
生产厂家：TG Therapeutics,Inc.
功能主治：治疗边缘带淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤
用法用量： 1、推荐剂量 UKONIQ(厄布利塞)的推荐剂量为800 mg，口服，每日一次，与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 告知患者以下信息： 1)整片吞服。请勿压碎、掰开、切割或咀嚼片剂。 2)每天同一时间服用UKONIQ(厄布利塞)。 3)如果发生呕吐，请勿服用额外剂量;继续下一次计划给药。 4)如果漏服一剂药物，服用漏服的剂量，除非距下次计划给药的时间少于12小时。 2、推荐的预防 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间预防耶氏肺孢子菌肺炎 (PJP)[参见警告和注意事项]。 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间考虑预防性抗病毒药物，以预防巨细胞病毒 (CMV) 感染，包括 CMV 再激活 [参见警告和注意事项]。 3、针对不良反应的剂量调整 UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整见表1，治疗不良反应的推荐剂量减少见表2。 表1：UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度剂量调整 血液学不良反应 中性粒细胞减少症ANC 0.5至1 × 10 9/L1、维护UKONIQ。 2、如果ANC 0.5至1 × 10 9/L复发或持续，则停用UKONIQ，直至ANC≥1 × 10 9/L，然后重新开始治疗相同剂量。 ANC < 0.5 × 109/L1、暂停 UKONIQ 给药，直至 ANC 达到0.5×10 9/L 或更高，然后以相同方式恢复治疗剂量。 2、如果复发，则降低剂量后重新开始治疗剂量。 血小板减少症血小板计数25至 < 50 × 10 9/L伴出血或血小板计数低于25 × 10 9/L 1、停用UKONIQ，直至血小板计数≥25 × 10 9/L且出血消退(如适用)，然后以相同剂量重新开始治疗。 2、如果复发，暂停治疗直至缓解，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 非血液学不良反应 感染，包括机会性感染3级或4级停用 UKONIQ 直至消退，然后以相同或降低后的剂量重新开始治疗。 PJP(卡氏肺孢子虫肺炎)1、对于疑似PJP，暂停UKONIQ 给药直至评价。 2、对于确诊的PJP，停用UKONIQ。 CMV 感染或病毒血症暂停 UKONIQ 给药，直至感染或病毒血症消退，然后以相同或降低后的水平重新开始治疗剂量。 ALT 或 AST 升高AST 或 ALT 大于5至小于20倍 ULN停用UKONIQ，直至恢复至 < 3倍ULN，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 AST 或 ALT 大于20倍 ULN停用UKONIQ。 腹泻或非感染性结肠炎轻度或中度腹泻(每天排便次数较基线最多6次)或者无症状性(1级)结肠炎1、如果持续，停用 UKONIQ 直至消退，然后以相同剂量或降低的剂量重新开始治疗。 2、如果复发，暂停治疗直至缓解，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 重度腹泻(每天排便超过基线6次)或腹痛、粘液或血液便、排便习惯改变、腹膜体征1、停用 UKONIQ 直至消退，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 2、对于复发性重度腹泻或任何级别的复发性结肠炎，停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 重度皮肤反应重度1、停用 UKONIQ 直至消退，然后以降低后的剂量重新开始或停药。 2、如果再激发后复发，停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 SJS、TEN、DRESS(任何级别)停用UKONIQ。 其他不良反应重度停用 UKONIQ 直至消退，然后以相同或降低的剂量重新开始治疗。 危及生命停用UKONIQ。 表2：UKONIQ因不良反应而降低剂量的建议 剂量减少剂量 首次600 mg 每日口服 第二400 mg 口服，每日一次 后续无法耐受 400 mg 每日口服的患者应永久停用 UKONIQ
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厄布利塞多久耐药,厄布利塞(Umbralisib)的耐药机制主要与细胞内相关的机制有关。研究表明，肿瘤细胞对药物的摄取能力下降，使得药物无法有效进入细胞内，以及细胞内的解毒酶增加，使得药物被迅速代谢或排出，从而减少其抗肿瘤活性。此外，肿瘤微环境中的因素也可能对厄布利塞的作用产生影响，例如肿瘤细胞周围的细胞因子和生长因子可以激活信号通路，促进肿瘤细胞生长和生存，从而减弱厄布利塞的抗肿瘤作用。
厄布利塞（Umbralisib）是一种新型的治疗边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤的药物。随着该药物的应用越来越广泛，人们对它的耐药性问题开始关注。那么，厄布利塞到底能够持续多久？是否会出现耐药性呢？下面我们将对这个问题展开讨论。
1. 厄布利塞的耐药机制（Resistant Mechanisms of Umbralisib）
要了解厄布利塞的耐药问题，首先需要了解该药物的耐药机制。厄布利塞是一种小分子酪蛋白激酶（Tyrk）抑制剂，通过靶向PI3Kδ等信号通路，抑制癌细胞的增殖和生存。研究发现，在长期的药物应用中，肿瘤细胞可能会产生一些逃逸机制，导致耐药性的出现。
2. 耐药性的发展过程（Development of Resistance）
耐药性的发展是一个渐进的过程。在厄布利塞的治疗过程中，肿瘤细胞可能会发生一系列的遗传和表观遗传变化，从而突破药物的抑制作用。这些变化可以使癌细胞继续生长和繁殖，不再对厄布利塞产生反应。此外，肿瘤细胞还可以通过增加PI3Kδ等信号通路中其他成分的表达来绕过药物的作用，使药物无法完全发挥效果。
3. 延长厄布利塞的耐药期（Prolonging the Duration of Umbralisib）
尽管耐药性是一个严重的问题，但我们可以采取一些策略来延长厄布利塞的耐药期。一种方法是与其他治疗药物联合应用，例如化疗、免疫疗法或其他靶向治疗药物。联合治疗可以同时影响肿瘤细胞的多个通路，降低耐药性的发生风险。
此外，监测病情也是非常重要的。及早发现耐药性的迹象，可以在耐药出现之前调整治疗方案，延长药物的有效期。因此，定期的临床检查和各种分子检测方法都是必不可少的。
4. 需要进一步的研究与发展（Further Research and Development）
要解决耐药性问题，需要进一步的研究和发展。科学家们正在努力寻找更好的治疗策略，例如开发新的药物靶点、提高药物的选择性和效果等。此外，了解肿瘤细胞耐药机制的深入研究也是非常重要的，这将为治疗方案的设计提供更多的参考和指导。
总结起来，厄布利塞在治疗边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤方面表现出了良好的效果，但耐药性仍然是一个存在的问题。通过联合治疗、监测病情和进一步的研究与发展，我们可以尽量延长厄布利塞的耐药期，并为患者提供更加持久的治疗效果。
