厄布利塞
生产厂家：TG Therapeutics,Inc.
功能主治：治疗边缘带淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤
用法用量： 1、推荐剂量 UKONIQ(厄布利塞)的推荐剂量为800 mg，口服，每日一次，与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 告知患者以下信息： 1)整片吞服。请勿压碎、掰开、切割或咀嚼片剂。 2)每天同一时间服用UKONIQ(厄布利塞)。 3)如果发生呕吐，请勿服用额外剂量;继续下一次计划给药。 4)如果漏服一剂药物，服用漏服的剂量，除非距下次计划给药的时间少于12小时。 2、推荐的预防 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间预防耶氏肺孢子菌肺炎 (PJP)[参见警告和注意事项]。 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间考虑预防性抗病毒药物，以预防巨细胞病毒 (CMV) 感染，包括 CMV 再激活 [参见警告和注意事项]。 3、针对不良反应的剂量调整 UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整见表1，治疗不良反应的推荐剂量减少见表2。 表1：UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度剂量调整 血液学不良反应 中性粒细胞减少症ANC 0.5至1 × 10 9/L1、维护UKONIQ。 2、如果ANC 0.5至1 × 10 9/L复发或持续，则停用UKONIQ，直至ANC≥1 × 10 9/L，然后重新开始治疗相同剂量。 ANC < 0.5 × 109/L1、暂停 UKONIQ 给药，直至 ANC 达到0.5×10 9/L 或更高，然后以相同方式恢复治疗剂量。 2、如果复发，则降低剂量后重新开始治疗剂量。 血小板减少症血小板计数25至 < 50 × 10 9/L伴出血或血小板计数低于25 × 10 9/L 1、停用UKONIQ，直至血小板计数≥25 × 10 9/L且出血消退(如适用)，然后以相同剂量重新开始治疗。 2、如果复发，暂停治疗直至缓解，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 非血液学不良反应 感染，包括机会性感染3级或4级停用 UKONIQ 直至消退，然后以相同或降低后的剂量重新开始治疗。 PJP(卡氏肺孢子虫肺炎)1、对于疑似PJP，暂停UKONIQ 给药直至评价。 2、对于确诊的PJP，停用UKONIQ。 CMV 感染或病毒血症暂停 UKONIQ 给药，直至感染或病毒血症消退，然后以相同或降低后的水平重新开始治疗剂量。 ALT 或 AST 升高AST 或 ALT 大于5至小于20倍 ULN停用UKONIQ，直至恢复至 < 3倍ULN，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 AST 或 ALT 大于20倍 ULN停用UKONIQ。 腹泻或非感染性结肠炎轻度或中度腹泻(每天排便次数较基线最多6次)或者无症状性(1级)结肠炎1、如果持续，停用 UKONIQ 直至消退，然后以相同剂量或降低的剂量重新开始治疗。 2、如果复发，暂停治疗直至缓解，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 重度腹泻(每天排便超过基线6次)或腹痛、粘液或血液便、排便习惯改变、腹膜体征1、停用 UKONIQ 直至消退，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 2、对于复发性重度腹泻或任何级别的复发性结肠炎，停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 重度皮肤反应重度1、停用 UKONIQ 直至消退，然后以降低后的剂量重新开始或停药。 2、如果再激发后复发，停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 SJS、TEN、DRESS(任何级别)停用UKONIQ。 其他不良反应重度停用 UKONIQ 直至消退，然后以相同或降低的剂量重新开始治疗。 危及生命停用UKONIQ。 表2：UKONIQ因不良反应而降低剂量的建议 剂量减少剂量 首次600 mg 每日口服 第二400 mg 口服，每日一次 后续无法耐受 400 mg 每日口服的患者应永久停用 UKONIQ
查看详情
厄布利塞(Umbralisib)的治疗效果如何,厄布利塞(Umbralisib)是靶向PI3Kδ的抑制剂，对淋巴恶性肿瘤治疗有效。在NHL和CLL患者中，它能提高ORR和PFS，降低疾病进展或死亡风险。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。厄布利塞(Umbralisib)是一种激酶抑制剂，用于治疗淋巴瘤。具体适应证如下：1.既往接受过至少1种包含抗CD20治疗的复发或难治性边缘区淋巴瘤（MZL）成人患者。2.既往接受过至少3线全身治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者。
厄布利塞是一种靶向特定酶的药物，被广泛应用于治疗非霍奇金淋巴瘤（NHL）中的边缘带淋巴瘤（MCL）和滤泡性淋巴瘤（FL）。该药物通过作用于PI3Kδ和CK1ε等酶的信号传导通路，以抑制恶性淋巴细胞的增殖和生存。
1. 厄布利塞的工作原理
厄布利塞作用于PI3Kδ和CK1ε，这些酶在恶性淋巴细胞中过度活跃。PI3Kδ是一种关键的信号传导酶，参与细胞增殖、存活和细胞周期调控；CK1ε则通过对特定蛋白质的磷酸化调节细胞的生长和分裂。厄布利塞的靶向作用可有效干扰这些信号通路，抑制了恶性淋巴细胞的增殖，导致肿瘤细胞死亡。
2. 厄布利塞在边缘带淋巴瘤治疗中的效果
边缘带淋巴瘤是一种罕见但具有侵袭性的淋巴系统肿瘤。临床试验显示，厄布利塞在MCL患者中展示了显著的治疗效果。一项III期临床试验（UNITY-NHL研究）对厄布利塞与标准化疗方案进行比较，并发现使用厄布利塞的患者明显延长了进展无病生存期和总生存期，且减少了肿瘤进展的风险。这提供了一种新的治疗选择，为MCL患者提供了更好的生存前景。
3. 厄布利塞在滤泡性淋巴瘤治疗中的效果
滤泡性淋巴瘤是一种慢性、可复发的淋巴系统肿瘤，常见于成年人。近期临床试验表明，厄布利塞在FL患者中显示出令人鼓舞的治疗效果。研究发现，厄布利塞不仅可抑制肿瘤细胞的生长，还能阻断肿瘤细胞与其周围微环境的相互作用，从而改善治疗效果。与传统疗法相比，厄布利塞显示出更长的持续缓解期和更高的缓解率，为FL患者带来希望。
4. 厄布利塞的不良反应和安全性
尽管厄布利塞在治疗MCL和FL中显示出良好的疗效，但并不意味着它是没有风险的。在临床试验中，可能出现的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、乏力和体重下降等。此外，厄布利塞还可能引发不同程度的免疫相关副作用，如感染和免疫抑制。因此，在使用厄布利塞治疗时，医生需要密切监测患者的病情，并采取适当的管理措施以确保患者的安全。
总结起来，厄布利塞作为一种靶向特定酶的药物，在边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤的治疗中展现出了显著的效果。通过靶向PI3Kδ和CK1ε等信号传导通路，厄布利塞抑制了恶性淋巴细胞的增殖和生存，为患者提供了更长的生存期和更好的治疗前景。对于每个患者，医生应该根据其具体情况进行个体化的治疗，并密切监测不良反应，以确保治疗的安全性和有效性。
