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依维替尼(Ivosidenib)的作用机理是什么

发布时间:2024-02-29 12:00:30 阅读:1528 来源:问药网
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艾伏尼布

艾伏尼布 生产厂家:卢修斯制药(老挝)有限公司 功能主治:艾伏尼布适用于采用经充分验证的检测方法诊断为携带易感异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者 用法用量:  【用法用量】  患者选择  在使用艾伏尼布治疗复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者之前,必须确定患者骨髓或外周血中具有异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变。应采用充分验证过的检测方法确定患者的IDH1突变状态。经医院或实验室的IDH1突变检测结果判断为携带IDH1突变的患者能接受艾伏尼布治疗。  推荐剂量  推荐剂量为500mg,每日一次,可空腹或者餐后口服,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。对未出现疾病进展或不可接受毒性的患者,需至少接受6个月治疗,以充分观察临床反应。  艾伏尼布可空腹或餐后服用。避免与高脂食物一起服用。 整片吞服药片、不可掰开、压碎或者咀嚼药片。  在每天的同一时间服药。若服药后出现呕吐,不可给予补服。在第二天正常时间进行下一次服药。  若错过一次服药或未在固定时间服药,尽快补服(至少在下一次服药12小时前);但如果距下一次预定服药时间小于12小时,则无需补服,在第二天恢复正常的服药计划。不可在12小时内服用2次药品。  哺乳:建议妇女不要母乳喂养  针对毒性的监测  首次给药前、治疗的第一个月至少每周一次、治疗的第二个月每两周一次,此后治疗期间每月一次检查血细胞计数和血生化。在治疗的第一个月,每周一次监测血肌酸磷酸激酶。在治疗的前三周至少每周一次心电图(ECG)检查,此后,在治疗期间至少每月检查一次ECG。有任何异常发现均需及时处理。  与强CYP3A4抑制剂合并给药的剂量调整  如果必须与强CYP3A4抑制剂合并给药,应将本品剂量降低至250mg,每日一次。在强CYP3A4抑制剂治疗停止后至少5个半衰期,可将本品恢复至推荐剂量500mg,每日一次。  【孕妇及哺乳期妇女用药】  避孕  具有生育能力的女性患者、具有生育能力女性伴侣的男性患者应在治疗期间及末次给药后至少1个月内使用有效避孕方法。与本品合并给药可能降低激素避孕药的浓度,接受本品治疗的患者应在治疗期间及末次给药后至少1个月内使用其他的避孕方法。 具有生育能力的女性应在开始本品治疗之前接受妊娠检测。  孕妇  妊娠期女性接受本品治疗可能对胎儿造成伤害。如果在妊娠期间服用本品,或者患者在服药期间怀孕,应告知患者其对胎儿的潜在风险。  哺乳期  暂无人乳中本品或代谢物、对母乳喂养幼儿的影响或者对乳汁产量的影响的数据。由于许多药物可分泌到人乳中,并且母乳喂养幼儿可能发生不良反应,所以,建议在本品治疗期间和最后一次给药后至少1个月停止哺乳。  生育力  本品尚未进行动物和人体生育力毒性研究。
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依维替尼(Ivosidenib)的作用机理是什么,依维替尼(Ivosidenib)是一种针对特定类型白血病的靶向性抗癌药物,用于治疗急性髓样白血病(AML)的白血病亚型,特别是那些患有IDH1基因突变的AML患者。艾伏尼布是一种IDH1抑制剂,通过抑制IDH1基因突变产生的异常蛋白质来干扰AML细胞的生长和分裂。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

依维替尼(Ivosidenib)是一种用于治疗某些类型的白血病和胆管癌的靶向治疗药物。它通过抑制特定的基因突变和通路来阻断肿瘤的生长和扩散。现在让我们来探索一下依维替尼的具体作用机制。

1. IDH1基因突变

依维替尼主要用于治疗IDH1基因突变的白血病和胆管癌。IDH1基因突变导致体内产生畸形的IDH1酶,这种酶能够促进异常的代谢过程,进而导致细胞的异常增殖和生存。依维替尼通过选择性地抑制这种异常酶的活性,阻断了异常代谢过程,从而抑制了肿瘤细胞的生长。

2. 乳酸代谢通路

除了直接作用于IDH1基因突变,依维替尼还通过调节细胞的乳酸代谢通路发挥作用。正常情况下,细胞将葡萄糖转化为能量,同时产生一定量的乳酸。在IDH1基因突变的情况下,细胞的乳酸产生增加,从而刺激癌细胞的生长。依维替尼的作用是抑制乳酸代谢通路中的关键酶,减少乳酸的产生并阻止肿瘤细胞的生长。

3. 转录和细胞信号传导

依维替尼还可以干扰转录和细胞信号传导通路,从而抑制癌细胞的生长。它可以影响多个信号通路的活性,如RAS/MAPK、PI3K/Akt和Wnt/β-catenin等。这些信号通路在肿瘤发生和发展过程中发挥重要作用,依维替尼的干预能够抑制这些信号通路的异常活性,从而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。

4. 促进细胞分化

最后,依维替尼还可以促进白血病细胞的分化。在白血病中,癌细胞往往失去了正常细胞分化所需的能力,导致它们无法成熟并继续异常增殖。依维替尼通过增加分化相关的因子表达和调节细胞分化信号,可以帮助白血病细胞重新回到正常分化轨道,并减少肿瘤负担。

总结起来,依维替尼作为一种靶向治疗药物,通过抑制特定的基因突变和通路,干扰细胞代谢、信号传导和分化过程,从而阻断肿瘤的生长和扩散。这种作用机制使得依维替尼成为白血病和胆管癌治疗中的重要药物,为患者提供了一种新的治疗选择。