厄布利塞
生产厂家：TG Therapeutics,Inc.
功能主治：治疗边缘带淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤
用法用量： 1、推荐剂量 UKONIQ(厄布利塞)的推荐剂量为800 mg，口服，每日一次，与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 告知患者以下信息： 1)整片吞服。请勿压碎、掰开、切割或咀嚼片剂。 2)每天同一时间服用UKONIQ(厄布利塞)。 3)如果发生呕吐，请勿服用额外剂量;继续下一次计划给药。 4)如果漏服一剂药物，服用漏服的剂量，除非距下次计划给药的时间少于12小时。 2、推荐的预防 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间预防耶氏肺孢子菌肺炎 (PJP)[参见警告和注意事项]。 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间考虑预防性抗病毒药物，以预防巨细胞病毒 (CMV) 感染，包括 CMV 再激活 [参见警告和注意事项]。 3、针对不良反应的剂量调整 UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整见表1，治疗不良反应的推荐剂量减少见表2。 表1：UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度剂量调整 血液学不良反应 中性粒细胞减少症ANC 0.5至1 × 10 9/L1、维护UKONIQ。 2、如果ANC 0.5至1 × 10 9/L复发或持续，则停用UKONIQ，直至ANC≥1 × 10 9/L，然后重新开始治疗相同剂量。 ANC < 0.5 × 109/L1、暂停 UKONIQ 给药，直至 ANC 达到0.5×10 9/L 或更高，然后以相同方式恢复治疗剂量。 2、如果复发，则降低剂量后重新开始治疗剂量。 血小板减少症血小板计数25至 < 50 × 10 9/L伴出血或血小板计数低于25 × 10 9/L 1、停用UKONIQ，直至血小板计数≥25 × 10 9/L且出血消退(如适用)，然后以相同剂量重新开始治疗。 2、如果复发，暂停治疗直至缓解，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 非血液学不良反应 感染，包括机会性感染3级或4级停用 UKONIQ 直至消退，然后以相同或降低后的剂量重新开始治疗。 PJP(卡氏肺孢子虫肺炎)1、对于疑似PJP，暂停UKONIQ 给药直至评价。 2、对于确诊的PJP，停用UKONIQ。 CMV 感染或病毒血症暂停 UKONIQ 给药，直至感染或病毒血症消退，然后以相同或降低后的水平重新开始治疗剂量。 ALT 或 AST 升高AST 或 ALT 大于5至小于20倍 ULN停用UKONIQ，直至恢复至 < 3倍ULN，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 AST 或 ALT 大于20倍 ULN停用UKONIQ。 腹泻或非感染性结肠炎轻度或中度腹泻(每天排便次数较基线最多6次)或者无症状性(1级)结肠炎1、如果持续，停用 UKONIQ 直至消退，然后以相同剂量或降低的剂量重新开始治疗。 2、如果复发，暂停治疗直至缓解，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 重度腹泻(每天排便超过基线6次)或腹痛、粘液或血液便、排便习惯改变、腹膜体征1、停用 UKONIQ 直至消退，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 2、对于复发性重度腹泻或任何级别的复发性结肠炎，停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 重度皮肤反应重度1、停用 UKONIQ 直至消退，然后以降低后的剂量重新开始或停药。 2、如果再激发后复发，停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 SJS、TEN、DRESS(任何级别)停用UKONIQ。 其他不良反应重度停用 UKONIQ 直至消退，然后以相同或降低的剂量重新开始治疗。 危及生命停用UKONIQ。 表2：UKONIQ因不良反应而降低剂量的建议 剂量减少剂量 首次600 mg 每日口服 第二400 mg 口服，每日一次 后续无法耐受 400 mg 每日口服的患者应永久停用 UKONIQ
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厄布利塞(Umbralisib)作用是什么,厄布利塞(Umbralisib)是靶向PI3Kδ的抑制剂，对淋巴恶性肿瘤治疗有效。在NHL和CLL患者中，它能提高ORR和PFS，降低疾病进展或死亡风险。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。
近年来，边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤等B细胞淋巴瘤的治疗领域取得了重大的突破。在这一进展中，厄布利塞（Umbralisib）作为一种新型的口服治疗药物，展现出了潜在的治疗优势。本文将介绍厄布利塞的作用机制以及其在治疗B细胞淋巴瘤中的应用。
1. 厄布利塞的作用机制
厄布利塞是一种选择性的磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂。PI3K 是一种重要的信号传导酶，参与调节细胞增殖、存活和代谢。通过抑制PI3K信号通路的活性，厄布利塞可以干扰癌细胞的生存能力和增殖能力，从而抑制肿瘤的生长和扩散。
2. 厄布利塞对边缘带淋巴瘤的治疗作用
边缘带淋巴瘤是一种罕见的B细胞淋巴瘤亚型，以边缘带样的淋巴细胞聚集在淋巴结边缘为特征。目前，边缘带淋巴瘤的治疗选择有限。研究表明厄布利塞在边缘带淋巴瘤的治疗中显示出良好的疗效和耐受性。通过靶向PI3K信号通路，厄布利塞可以抑制肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡，从而有效抑制边缘带淋巴瘤的发展。
3. 厄布利塞对滤泡性淋巴瘤的治疗作用
滤泡性淋巴瘤是一种较为常见的非霍奇金淋巴瘤亚型，主要起源于淋巴滤泡中的滤泡中心B细胞。目前，滤泡性淋巴瘤的治疗中采用了多种策略，包括靶向细胞表面的CD20抗体疗法。而厄布利塞作为PI3K抑制剂，可以针对肿瘤细胞内部的信号通路进行干预。研究显示，厄布利塞可以显著抑制滤泡性淋巴瘤细胞的增殖，并表现出与其他治疗药物相比更好的治疗效果。
4. 总结
厄布利塞作为一种新型的治疗边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤的口服药物，显示出潜在的治疗优势。通过抑制PI3K信号通路的活性，厄布利塞可以干扰肿瘤细胞的生存和增殖能力，从而有效抑制淋巴瘤的发展。厄布利塞的研究和临床应用为B细胞淋巴瘤患者提供了一种新的治疗选择，并为改善其生存质量和预后带来了希望。尽管厄布利塞在临床应用中显示出了良好的疗效和耐受性，但仍需进一步的大规模临床试验和长期随访研究来验证其安全性和疗效，以更好地指导其在临床实践中的应用。
【参考文献】
1. Winkler D.G., et al. The phosphatidylinositol-3-kinase-alpha selective inhibitor, BYL719, enhances the effect of the pan-class I PI3K inhibitor, GDC-0941, in PIK3CA-mutant human breast cancer cells. Mol Cancer Ther. 2013 Oct;12(10):1507-17.
2. Fruman D.A. PI3K and cancer: lessons, challenges and opportunities. Nat Rev Drug Discov. 2014 Aug;13(2):140-56.
3. Fowler N.H., et al. Umbralisib, a novel PI3Kδ and casein kinase-1ε inhibitor, in relapsed or refractory chronic lymphocytic leukaemia and lymphoma: an open-label, Phase 1, dose-escalation, first-in-human study. Lancet Oncol. 2018 Aug;19(8):1156-1166.
