艾代拉里斯 Idelalisib Zydelig
生产厂家:美国吉利德科学公司(Gilead Sciences)
功能主治:一种磷脂酰肌醇3-激酶PI3Kδ的抑制剂
用法用量:1.推荐剂量 ①艾德拉尼推荐最大起始剂量为150 mg,口服给药,每日两次。 ②可空腹服用也可餐后服用,片剂应整片吞服。 ③持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 2.剂量调整 与艾德拉尼相关的特定毒性的剂量调整说明见下表,对于与艾德拉尼相关的其他重度或危及生命的毒性,暂停给药直至毒性消退,如果因其他重度或危及生命的毒性中断后恢复艾德拉尼治疗,则将剂量降低至100mg,每日两次,再次出现其他重度或危及生命的艾德拉尼相关毒性应永久停药。 表1 因艾德拉尼引起的毒性反应的剂量调整 肺炎任何症状肺炎 发生任何严重程度症状的肺炎的患者应停用艾德拉尼 丙氨酸氨基转移酶/天门冬氨酸氨基转移酶(ALT/AST)高于正常上限的3到5倍高于正常上限的5到20倍高于正常上限的20倍 维持艾德拉尼剂量,至少每周监测一次直至不高于正常上限的一倍暂停艾德拉尼,至少每周监测一次直至不高于正常上限的一倍, 然后每日2次100mg恢复给药永久停用 胆红素高于正常上限的1.5到3倍高于正常上限的3到10倍高于正常上限的10倍 维持艾德拉尼剂量,至少每周监测一次直至胆红素不高于正常上限的一倍暂停艾德拉尼,至少每周监测一次直至胆红素不高于正常上限的一倍, 然后每日2次100mg恢复给药永久停用 腹泻*中度腹泻重度腹泻或住院治疗危及生命的腹泻 维持艾德拉尼剂量,至少每周监测一次直至症状消退暂停艾德拉尼,至少每周监测一次直至症状消退,然后每日2次100mg恢复给药永久停用 中性粒细胞减少症绝对中性粒细胞计数1.0至低于1.5Gi/L绝对中性粒细胞计数0.5至低于1.0Gi/L绝对中性粒细胞计数低于0.5Gi/L 维持艾德拉尼剂量暂停艾德拉尼,至少每周监测一次绝对中性粒细胞计数暂停艾德拉尼,至少每周监测一次直至绝对中性粒细胞计数不低于0.5GiL,然后每日2次100mg恢复给药 血小板减少症血小板50至低于75Gi/L血小板25至低于50Gi/L血小板低于25Gi/L 维持艾德拉尼剂量维持艾德拉尼剂量,至少每周监测一次血小板计数暂停艾德拉尼,至少每周监测一次血小板计数直至血小板不低于25Gi/L,然后每日2次100mg恢复给药 *中度腹泻:每天排便次数较基线增加4到6次;重度腹泻:每天排便次数较基线增加大于7次。
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白血病和淋巴瘤是严重的血液系统疾病,给患者的健康和生活带来了极大的威胁。近年来医学领域取得了巨大的进展,开发出了一种名为艾代拉里斯(Idelalisib)的药物,它对白血病和淋巴瘤的治疗起到了关键作用。本文将介绍艾代拉里斯的合成路线以及其在疾病治疗中的应用。
1. 艾代拉里斯:靶向疾病的利器
艾代拉里斯是一种新型的口服药物,属于一类被称为PI3K抑制剂的药物。PI3K是磷酸肌醇3激酶的缩写,它在人体中发挥着重要的作用,参与细胞的生长、分化和存活。在某些类型的白血病和淋巴瘤中,PI3K通路被异常激活,导致癌细胞的快速增殖和存活。艾代拉里斯的作用机制就是通过抑制PI3K,从而阻断癌细胞的生存信号,使其凋亡和停止增殖。
2. 合成路线:从实验室到临床
艾代拉里斯的合成路线是一个经过精心设计的复杂过程,以确保高纯度和有效性。首先,化学家们需要选择适当的起始材料,并经过一系列的反应和分离步骤来合成目标化合物。这个过程通常需要耗费大量的时间和人力资源,并且需要经过多次的优化和改进。
合成艾代拉里斯的关键步骤之一是合成3-喹啉醇中间体。该中间体作为一个重要的中转物,在后续步骤中经过多次反应和纯化。随后,将这个中间体与其他化合物进行反应,进一步形成艾代拉里斯的骨架结构。最后,通过精确的结构鉴定和纯化技术,得到高质量的艾代拉里斯。
3. 疗效和副作用:进一步的研究
艾代拉里斯在临床试验中显示出显著的疗效,尤其是对于一些难治性的白血病和淋巴瘤患者。许多研究表明,艾代拉里斯可以延长患者的生存时间,并显著改善其生活质量。正如所有药物一样,艾代拉里斯也存在一些副作用。常见的副作用包括腹泻、疲劳和感染风险的增加。因此,在使用艾代拉里斯时,医生需要对患者进行密切监测,并根据情况调整剂量。
4. 未来展望:个性化治疗的方向
随着医学科技的不断发展,人们对于白血病和淋巴瘤的认识也越来越深入。未来,个性化治疗将成为一个重要的方向。基于艾代拉里斯的成功案例,科学家们正在努力开发更多的靶向治疗药物,以满足不同患者的需求。通过了解癌细胞的基因变异和表型特征,医生可以为患者量身定制最佳的治疗方案,提高治疗效果并减少副作用的发生。
总结起来,艾代拉里斯作为一种新型的白血病和淋巴瘤治疗药物,通过靶向PI3K通路来抑制癌细胞的生存信号。虽然合成和疗效方面还存在挑战,但艾代拉里斯为癌症患者带来了新的希望。未来,随着个性化治疗的发展,我们有理由相信,将会有越来越多的创新药物帮助患者战胜这些致命疾病。