艾代拉里斯 Idelalisib Zydelig
生产厂家:美国吉利德科学公司(Gilead Sciences)
功能主治:一种磷脂酰肌醇3-激酶PI3Kδ的抑制剂
用法用量:1.推荐剂量 ①艾德拉尼推荐最大起始剂量为150 mg,口服给药,每日两次。 ②可空腹服用也可餐后服用,片剂应整片吞服。 ③持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 2.剂量调整 与艾德拉尼相关的特定毒性的剂量调整说明见下表,对于与艾德拉尼相关的其他重度或危及生命的毒性,暂停给药直至毒性消退,如果因其他重度或危及生命的毒性中断后恢复艾德拉尼治疗,则将剂量降低至100mg,每日两次,再次出现其他重度或危及生命的艾德拉尼相关毒性应永久停药。 表1 因艾德拉尼引起的毒性反应的剂量调整 肺炎任何症状肺炎 发生任何严重程度症状的肺炎的患者应停用艾德拉尼 丙氨酸氨基转移酶/天门冬氨酸氨基转移酶(ALT/AST)高于正常上限的3到5倍高于正常上限的5到20倍高于正常上限的20倍 维持艾德拉尼剂量,至少每周监测一次直至不高于正常上限的一倍暂停艾德拉尼,至少每周监测一次直至不高于正常上限的一倍, 然后每日2次100mg恢复给药永久停用 胆红素高于正常上限的1.5到3倍高于正常上限的3到10倍高于正常上限的10倍 维持艾德拉尼剂量,至少每周监测一次直至胆红素不高于正常上限的一倍暂停艾德拉尼,至少每周监测一次直至胆红素不高于正常上限的一倍, 然后每日2次100mg恢复给药永久停用 腹泻*中度腹泻重度腹泻或住院治疗危及生命的腹泻 维持艾德拉尼剂量,至少每周监测一次直至症状消退暂停艾德拉尼,至少每周监测一次直至症状消退,然后每日2次100mg恢复给药永久停用 中性粒细胞减少症绝对中性粒细胞计数1.0至低于1.5Gi/L绝对中性粒细胞计数0.5至低于1.0Gi/L绝对中性粒细胞计数低于0.5Gi/L 维持艾德拉尼剂量暂停艾德拉尼,至少每周监测一次绝对中性粒细胞计数暂停艾德拉尼,至少每周监测一次直至绝对中性粒细胞计数不低于0.5GiL,然后每日2次100mg恢复给药 血小板减少症血小板50至低于75Gi/L血小板25至低于50Gi/L血小板低于25Gi/L 维持艾德拉尼剂量维持艾德拉尼剂量,至少每周监测一次血小板计数暂停艾德拉尼,至少每周监测一次血小板计数直至血小板不低于25Gi/L,然后每日2次100mg恢复给药 *中度腹泻:每天排便次数较基线增加4到6次;重度腹泻:每天排便次数较基线增加大于7次。
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艾代拉里斯(Idelalisib)的耐药及药物相互作用,Idelalisib(Idelalisib)是治疗滤泡性淋巴瘤和慢性淋巴细胞性白血病的有效药物。它通过阻断PI3Kδ信号通路,诱导细胞凋亡并抑制肿瘤细胞增殖,降低淋巴瘤细胞的生存能力。艾代拉里斯对B细胞受体信号、CXCR4/CXCR5信号通路也有影响,可以降低淋巴细胞的趋化和粘附。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
艾代拉里斯(Idelalisib)是一种靶向药物,主要用于治疗特定类型的白血病和淋巴瘤,特别是慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。尽管该药物在临床应用中展现出了一定的疗效,但耐药性和药物之间的相互作用仍然是影响治疗效果的重要因素。本文将探讨艾代拉里斯的耐药机制及其可能与其他药物相互作用的情况。
1. 艾代拉里斯的作用机制
艾代拉里斯是一种口服的磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂,主要选择性抑制PI3Kδ亚型,这对于B细胞的增殖和存活至关重要。通过抑制这一途径,艾代拉里斯能够有效阻断肿瘤细胞的生长信号,从而对抗白血病和淋巴瘤。
2. 耐药性的发生
随着艾代拉里斯的临床应用,耐药性逐渐成为重要问题。这种耐药性可能源于多种机制,包括肿瘤细胞基因突变、PI3K通路的旁路激活以及微环境的变化。例如,肿瘤细胞可能通过突变PI3Kδ基因或者激活其他肿瘤生长信号通路来克服药物的抑制作用。
3. 耐药性相关的临床挑战
耐药性的出现不仅影响了治疗效果,也给临床医生带来了新的挑战。患者可能会经历复发或疾病进展,因此需要及时调整治疗方案。临床研究表明,结合其他药物或治疗手段可能改善耐药患者的预后,然而这也需要根据病人的个体情况进行精细调整。
4. 药物相互作用的考虑
艾代拉里斯在临床应用过程中可能与其他药物发生相互作用,这些相互作用可能影响药物的代谢和疗效。一些药物通过抑制或诱导肝脏酶系统(如CYP3A4)可能影响艾代拉里斯的血药浓度,例如某些抗病毒药物或抗生素。因此,在使用艾代拉里斯时,了解相关药物的使用情况与潜在的相互作用至关重要,以避免不良反应和治疗效果的降低。
在总结以上内容时,艾代拉里斯作为一种重要的治疗白血病和淋巴瘤的药物,虽然对控制疾病展现出明确效果,但耐药性的问题以及与其他药物的相互作用仍需引起重视。未来的研究应关注新疗法的结合使用,以克服耐药问题,并确保患者获得最优的治疗效果。