拉帕替尼
生产厂家:英国葛兰素史克(GSK Plc)
功能主治:一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量:用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片),每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/m2/天,第1~14天分2次服联用。 拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用,饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用,或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前,应进行左室射血分数的评估,确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测,以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限,或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状,应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常,且患者无症状,可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内,不过,关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者,可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加,所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时,预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而,目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度,也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂: 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如,地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者,应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时,可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应,那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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拉帕替尼(Lapatinib)是一种治疗乳腺癌的药物,其化学名称为单盐酸拉帕替尼。它被广泛应用于乳腺癌的治疗,取得了显著的疗效。本文将对单盐酸拉帕替尼的熔点进行探讨,以便更好地了解这种药物的特性和应用。
1. 单盐酸拉帕替尼:一种乳腺癌治疗药物
单盐酸拉帕替尼是一种针对乳腺癌的分子靶向药物,它通过抑制受体酪氨酸激酶(RTK)的活性来发挥治疗作用。RTK在癌细胞的生长和扩散中起着重要的作用。拉帕替尼能够与细胞表面的HER2和EGFR受体结合,并阻断这些受体的信号传导通路,从而抑制乳腺癌细胞的增殖和生长。单盐酸拉帕替尼作为乳腺癌治疗的一种重要药物,具有广泛的临床应用。
2. 单盐酸拉帕替尼的熔点和稳定性
单盐酸拉帕替尼是一种结晶性化合物,其熔点是指在一定环境条件下,它从固态转变为液态的温度。熔点是衡量化合物热稳定性和纯度的一个重要物理性质。
据研究,单盐酸拉帕替尼的熔点约为125°C(摄氏度)。这是一种相对较高的熔点,表明单盐酸拉帕替尼在常温下是稳定的固态物质,不易受到热的影响而分解。这种热稳定性使得单盐酸拉帕替尼可以在一定温度范围内保存和运输,确保其药效的稳定性和长期有效性。
3. 单盐酸拉帕替尼的应用和副作用
单盐酸拉帕替尼被广泛用于乳腺癌的治疗,尤其是那些过表达HER2的乳腺癌患者。它可以单独使用或与其他药物联合使用,以增强治疗效果。单盐酸拉帕替尼通过抑制癌细胞的生长和扩散,帮助患者延长生存期和提高生活质量。
单盐酸拉帕替尼也可能导致一些副作用。常见的副作用包括恶心、呕吐、乏力、腹泻和皮疹等。严重的心脏问题也是单盐酸拉帕替尼的一个潜在副作用,因此在使用该药物时应密切监测患者的心脏功能。
4. 结语
单盐酸拉帕替尼作为治疗乳腺癌的药物,在乳腺癌患者中发挥着重要的作用。其熔点为125°C,表明其在常温下具有较高的热稳定性。单盐酸拉帕替尼的应用可显著改善患者的生存期和生活质量,但也需要注意其潜在的副作用。随着医学的不断进步,相信单盐酸拉帕替尼的研究和应用将在未来取得更多突破,为乳腺癌患者带来更好的治疗效果。