利奥西呱片
生产厂家:德国拜耳(Bayer)
功能主治:治疗肺动脉高压的sGC刺激剂,较多实现疾病无恶化改善
用法用量:用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg,每日3次,治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次,每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg,并且患者无低血压的症状或体征,则可每隔2周增加一次剂量,每次增幅为0.5mg,每日3次,最大增至2.5mg,每日3次。 如果收缩压<95mmHg,且患者无低血压的症状或体征,则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下,并且患者表现出低血压的症状或体征,那么当前剂量应减少0.5mg,每日3次。 在某些PAH患者中,每次口服1.5mg,每日3次时,6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量,除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg,即每次2.5mg,每日3次。 如果漏服一次药物,应按照计划继续治疗,进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止),按每次1mg,每日3次,为期2周的剂量水平重新开始治疗,并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受,可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比,空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高,所以对于易发生低血压的患者,不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时,进行个体化剂量滴定,使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示,利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前,应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加,因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究,所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】),因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限,并且未获得透析患者的数据。 因此,不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】),所以肾功能损害患者的低血压风险升高,在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比,吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险,建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg,每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者,可粉碎利奥西呱片剂,并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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利奥西呱使用,利奥西呱(Riociguat)的起始剂量推荐为每次1mg,每日三次,每隔6-8小时左右服用一次,治疗2周。根据病情,医生可能会调整剂量。对于收缩压≥95mmHg,并且无低血压症状或体征的患者,剂量可每隔2周增加一次,每次增幅为0.5mg,每日三次,最大增至2.5mg,每日三次。收缩压<95mmHg且无低血压症状或体征的患者,应维持剂量不变。
利奥西呱(Riociguat)在肺动脉高压中的使用
利奥西呱(Riociguat)是一种被广泛用于治疗肺动脉高压(PAH)的药物。它通过增加肺血管的舒张性来改善血流并降低肺血压。利奥西呱也被用于治疗慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)。它属于药物类别的可溶性鸟苷酸环酶激活剂(sGC)。
1. 利奥西呱的工作原理
利奥西呱通过与溶于血液中的鸟苷酸环酶结合,促进鸟苷酸环酶催化产生环磷酸鸟苷(cGMP)。这种过程有助于平滑肌松弛,并扩张血管。对于肺动脉高压患者,血管的扩张能够减轻肺动脉收缩和阻力,从而降低肺动脉压力。
2. 利奥西呱的疗效和使用
利奥西呱的疗效已经在多项临床研究中得到证实。它被证明能够显著改善肺动脉高压患者的运动耐受性和生活质量。对于慢性血栓栓塞性肺动脉高压患者,利奥西呱也能够减少肺血栓栓塞事件并改善生活质量。
3. 利奥西呱的用法和剂量
利奥西呱是一种需要口服的药物。通常,患者需要每天分2次服用药物。剂量的选择会根据患者的具体情况以及医生的建议而定。在开始使用利奥西呱之前,必须确保患者不是孕妇或计划怀孕,并且了解药物的适应症和禁忌症。
4. 利奥西呱的副作用和注意事项
与任何药物一样,利奥西呱可能会引起一些副作用。常见的副作用包括头痛、头晕、肌肉痛和消化不良。有些患者可能会出现低血压或血流量降低的风险,因此他们需要经常监测血压并遵循医生的指导。患者在使用利奥西呱期间应定期进行复诊,以确保药物的疗效和安全性。
结论
利奥西呱作为一种有效的药物在肺动脉高压的治疗中发挥着重要作用。其通过扩张肺血管,降低肺动脉压力,改善患者症状和生活质量。在使用利奥西呱之前,患者必须与医生充分讨论,了解药物的使用方法、剂量、副作用和注意事项。只有在医生的监督下正确使用,利奥西呱才能为肺动脉高压患者带来最大的益处。