厄布利塞
生产厂家：TG Therapeutics,Inc.
功能主治：治疗边缘带淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤
用法用量： 1、推荐剂量 UKONIQ(厄布利塞)的推荐剂量为800 mg，口服，每日一次，与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 告知患者以下信息： 1)整片吞服。请勿压碎、掰开、切割或咀嚼片剂。 2)每天同一时间服用UKONIQ(厄布利塞)。 3)如果发生呕吐，请勿服用额外剂量;继续下一次计划给药。 4)如果漏服一剂药物，服用漏服的剂量，除非距下次计划给药的时间少于12小时。 2、推荐的预防 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间预防耶氏肺孢子菌肺炎 (PJP)[参见警告和注意事项]。 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间考虑预防性抗病毒药物，以预防巨细胞病毒 (CMV) 感染，包括 CMV 再激活 [参见警告和注意事项]。 3、针对不良反应的剂量调整 UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整见表1，治疗不良反应的推荐剂量减少见表2。 表1：UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度剂量调整 血液学不良反应 中性粒细胞减少症ANC 0.5至1 × 10 9/L1、维护UKONIQ。 2、如果ANC 0.5至1 × 10 9/L复发或持续，则停用UKONIQ，直至ANC≥1 × 10 9/L，然后重新开始治疗相同剂量。 ANC < 0.5 × 109/L1、暂停 UKONIQ 给药，直至 ANC 达到0.5×10 9/L 或更高，然后以相同方式恢复治疗剂量。 2、如果复发，则降低剂量后重新开始治疗剂量。 血小板减少症血小板计数25至 < 50 × 10 9/L伴出血或血小板计数低于25 × 10 9/L 1、停用UKONIQ，直至血小板计数≥25 × 10 9/L且出血消退(如适用)，然后以相同剂量重新开始治疗。 2、如果复发，暂停治疗直至缓解，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 非血液学不良反应 感染，包括机会性感染3级或4级停用 UKONIQ 直至消退，然后以相同或降低后的剂量重新开始治疗。 PJP(卡氏肺孢子虫肺炎)1、对于疑似PJP，暂停UKONIQ 给药直至评价。 2、对于确诊的PJP，停用UKONIQ。 CMV 感染或病毒血症暂停 UKONIQ 给药，直至感染或病毒血症消退，然后以相同或降低后的水平重新开始治疗剂量。 ALT 或 AST 升高AST 或 ALT 大于5至小于20倍 ULN停用UKONIQ，直至恢复至 < 3倍ULN，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 AST 或 ALT 大于20倍 ULN停用UKONIQ。 腹泻或非感染性结肠炎轻度或中度腹泻(每天排便次数较基线最多6次)或者无症状性(1级)结肠炎1、如果持续，停用 UKONIQ 直至消退，然后以相同剂量或降低的剂量重新开始治疗。 2、如果复发，暂停治疗直至缓解，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 重度腹泻(每天排便超过基线6次)或腹痛、粘液或血液便、排便习惯改变、腹膜体征1、停用 UKONIQ 直至消退，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 2、对于复发性重度腹泻或任何级别的复发性结肠炎，停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 重度皮肤反应重度1、停用 UKONIQ 直至消退，然后以降低后的剂量重新开始或停药。 2、如果再激发后复发，停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 SJS、TEN、DRESS(任何级别)停用UKONIQ。 其他不良反应重度停用 UKONIQ 直至消退，然后以相同或降低的剂量重新开始治疗。 危及生命停用UKONIQ。 表2：UKONIQ因不良反应而降低剂量的建议 剂量减少剂量 首次600 mg 每日口服 第二400 mg 口服，每日一次 后续无法耐受 400 mg 每日口服的患者应永久停用 UKONIQ
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厄布利塞的作用机理是什么,厄布利塞(Umbralisib)是靶向PI3Kδ的抑制剂，对淋巴恶性肿瘤治疗有效。在NHL和CLL患者中，它能提高ORR和PFS，降低疾病进展或死亡风险。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。
厄布利塞（Umbralisib）是一种新型的靶向治疗药物，被广泛应用于边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤的治疗中。那么，厄布利塞是如何发挥作用的呢？本文将对厄布利塞的作用机理进行解析。
1. 靶向PI3Kδ信号通路
厄布利塞的核心作用机理是通过靶向PI3Kδ（磷脂酰肌醇3-激酶δ）信号通路来达到治疗效果。PI3Kδ是一种酶，负责调控淋巴细胞中的信号传导过程，参与细胞增殖、存活和免疫应答等重要功能。边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤中的淋巴细胞会异常活化，导致肿瘤的形成和进展。厄布利塞的靶向作用能够抑制PI3Kδ的活性，从而调节淋巴细胞的功能，减缓肿瘤的生长。
2. 阻断细胞迁移和浸润
除了抑制PI3Kδ信号通路外，厄布利塞还能够阻断淋巴细胞的迁移和浸润过程。在边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤中，恶性淋巴细胞会通过浸润周围组织和器官来实现肿瘤的扩散和发展。厄布利塞通过其作用机理，干扰细胞信号传导和黏附分子的表达，阻断淋巴细胞的迁移和浸润能力，从而限制肿瘤的蔓延。
3. 清除恶性淋巴细胞
厄布利塞能够通过诱导恶性淋巴细胞凋亡来达到治疗的效果。凋亡是一种细胞程序性死亡的过程，能够有效清除异常增殖的淋巴细胞。厄布利塞的靶向作用可以刺激淋巴细胞内凋亡信号的激活，促使恶性细胞发生凋亡，从而减少肿瘤细胞数量，控制疾病的进展。
4. 调节免疫反应
厄布利塞还具有调节免疫反应的能力，有助于增强机体对边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤的抗肿瘤免疫。药物能够抑制免疫细胞中炎症因子和免疫抑制因子的释放，激活免疫系统对肿瘤的攻击能力，提高治疗的效果。
综上所述，厄布利塞的作用机理主要包括靶向PI3Kδ信号通路、阻断细胞迁移和浸润、促进恶性细胞凋亡和调节免疫反应。这些作用机制相互协同，能够有效地抑制肿瘤生长，并有效治疗边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤。具体的治疗效果还需要进一步的研究和临床实践来验证。
