厄布利塞
生产厂家:TG Therapeutics,Inc.
功能主治:治疗边缘带淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤
用法用量: 1、推荐剂量 UKONIQ(厄布利塞)的推荐剂量为800 mg,口服,每日一次,与食物同服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 告知患者以下信息: 1)整片吞服。请勿压碎、掰开、切割或咀嚼片剂。 2)每天同一时间服用UKONIQ(厄布利塞)。 3)如果发生呕吐,请勿服用额外剂量;继续下一次计划给药。 4)如果漏服一剂药物,服用漏服的剂量,除非距下次计划给药的时间少于12小时。 2、推荐的预防 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间预防耶氏肺孢子菌肺炎 (PJP)[参见警告和注意事项]。 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间考虑预防性抗病毒药物,以预防巨细胞病毒 (CMV) 感染,包括 CMV 再激活 [参见警告和注意事项]。 3、针对不良反应的剂量调整 UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整见表1,治疗不良反应的推荐剂量减少见表2。 表1:UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度剂量调整 血液学不良反应 中性粒细胞减少症ANC 0.5至1 × 10 9/L1、维护UKONIQ。 2、如果ANC 0.5至1 × 10 9/L复发或持续,则停用UKONIQ,直至ANC≥1 × 10 9/L,然后重新开始治疗相同剂量。 ANC < 0.5 × 109/L1、暂停 UKONIQ 给药,直至 ANC 达到0.5×10 9/L 或更高,然后以相同方式恢复治疗剂量。 2、如果复发,则降低剂量后重新开始治疗剂量。 血小板减少症血小板计数25至 < 50 × 10 9/L伴出血或血小板计数低于25 × 10 9/L 1、停用UKONIQ,直至血小板计数≥25 × 10 9/L且出血消退(如适用),然后以相同剂量重新开始治疗。 2、如果复发,暂停治疗直至缓解,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 非血液学不良反应 感染,包括机会性感染3级或4级停用 UKONIQ 直至消退,然后以相同或降低后的剂量重新开始治疗。 PJP(卡氏肺孢子虫肺炎)1、对于疑似PJP,暂停UKONIQ 给药直至评价。 2、对于确诊的PJP,停用UKONIQ。 CMV 感染或病毒血症暂停 UKONIQ 给药,直至感染或病毒血症消退,然后以相同或降低后的水平重新开始治疗剂量。 ALT 或 AST 升高AST 或 ALT 大于5至小于20倍 ULN停用UKONIQ,直至恢复至 < 3倍ULN,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 AST 或 ALT 大于20倍 ULN停用UKONIQ。 腹泻或非感染性结肠炎轻度或中度腹泻(每天排便次数较基线最多6次)或者无症状性(1级)结肠炎1、如果持续,停用 UKONIQ 直至消退,然后以相同剂量或降低的剂量重新开始治疗。 2、如果复发,暂停治疗直至缓解,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 重度腹泻(每天排便超过基线6次)或腹痛、粘液或血液便、排便习惯改变、腹膜体征1、停用 UKONIQ 直至消退,然后以降低后的剂量重新开始治疗。 2、对于复发性重度腹泻或任何级别的复发性结肠炎,停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 重度皮肤反应重度1、停用 UKONIQ 直至消退,然后以降低后的剂量重新开始或停药。 2、如果再激发后复发,停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 SJS、TEN、DRESS(任何级别)停用UKONIQ。 其他不良反应重度停用 UKONIQ 直至消退,然后以相同或降低的剂量重新开始治疗。 危及生命停用UKONIQ。 表2:UKONIQ因不良反应而降低剂量的建议 剂量减少剂量 首次600 mg 每日口服 第二400 mg 口服,每日一次 后续无法耐受 400 mg 每日口服的患者应永久停用 UKONIQ
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厄布利塞的作用机理是什么,厄布利塞(Umbralisib)是靶向PI3Kδ的抑制剂,对淋巴恶性肿瘤治疗有效。在NHL和CLL患者中,它能提高ORR和PFS,降低疾病进展或死亡风险。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
厄布利塞(Umbralisib)是一种新型的靶向治疗药物,被广泛应用于边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤的治疗中。那么,厄布利塞是如何发挥作用的呢?本文将对厄布利塞的作用机理进行解析。
1. 靶向PI3Kδ信号通路
厄布利塞的核心作用机理是通过靶向PI3Kδ(磷脂酰肌醇3-激酶δ)信号通路来达到治疗效果。PI3Kδ是一种酶,负责调控淋巴细胞中的信号传导过程,参与细胞增殖、存活和免疫应答等重要功能。边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤中的淋巴细胞会异常活化,导致肿瘤的形成和进展。厄布利塞的靶向作用能够抑制PI3Kδ的活性,从而调节淋巴细胞的功能,减缓肿瘤的生长。
2. 阻断细胞迁移和浸润
除了抑制PI3Kδ信号通路外,厄布利塞还能够阻断淋巴细胞的迁移和浸润过程。在边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤中,恶性淋巴细胞会通过浸润周围组织和器官来实现肿瘤的扩散和发展。厄布利塞通过其作用机理,干扰细胞信号传导和黏附分子的表达,阻断淋巴细胞的迁移和浸润能力,从而限制肿瘤的蔓延。
3. 清除恶性淋巴细胞
厄布利塞能够通过诱导恶性淋巴细胞凋亡来达到治疗的效果。凋亡是一种细胞程序性死亡的过程,能够有效清除异常增殖的淋巴细胞。厄布利塞的靶向作用可以刺激淋巴细胞内凋亡信号的激活,促使恶性细胞发生凋亡,从而减少肿瘤细胞数量,控制疾病的进展。
4. 调节免疫反应
厄布利塞还具有调节免疫反应的能力,有助于增强机体对边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤的抗肿瘤免疫。药物能够抑制免疫细胞中炎症因子和免疫抑制因子的释放,激活免疫系统对肿瘤的攻击能力,提高治疗的效果。
综上所述,厄布利塞的作用机理主要包括靶向PI3Kδ信号通路、阻断细胞迁移和浸润、促进恶性细胞凋亡和调节免疫反应。这些作用机制相互协同,能够有效地抑制肿瘤生长,并有效治疗边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤。具体的治疗效果还需要进一步的研究和临床实践来验证。