尼洛替尼
生产厂家：瑞士诺华制药
功能主治：TKI抑制剂，联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
用法用量：用法用量 推荐剂量为每日2次，每次400mg，间隔约12小时，饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益，达希纳治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服，不应咀嚼或吮吸，不应打开胶囊。 手接触胶囊后应立即清洗。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏)，也不要让药粉接触皮肤或粘膜。 如果发生皮肤接触，用肥皂和水清洗局部。 如果眼睛接触了药粉，用水冲洗。 如果胶囊中的药粉撒出，应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去，置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整：如果心电图显示QTc>480毫秒，则应停止服用达希纳，及时检测血清钾和镁，如果血清钾和镁低于正常值低限，则应补液使之达到正常范围，并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒，并与基线值相差不超过20毫秒，则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后，qtcf在450-480毫秒之间，则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后，qtcf仍>480毫秒，则应停止使用达希纳。 任何1次的剂量调整，均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性(加速期：ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期：ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上，或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升，则可以重新按照初始剂量服用。 如果血象仍然低，可考虑减低达希纳剂量，每日服用1次，每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性，应该中止服药;一旦毒性缓解，可以恢复每日1次，每次400mg的剂量。 如果临床上适合，可考虑将剂量重新增加至每日2次，每次400mg。 血清脂肪酶升高：如果出现3-4级血清脂肪酶升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。 应每月监测血清脂肪酶。 胆红素和肝转氨酶升高：如果出现3-4级胆红素升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。 应每月监测胆红素和转氨酶。 特殊剂量推荐：儿童和青少年：尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。 所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者：对超过65岁的患者，不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者：尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄，所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。 对肾功能不全的患者，不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者：没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。 所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者，不推荐达希纳治疗。
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尼洛替尼耐药后怎么办,尼洛替尼(Nilotinib)的耐药机制包括BCR-ABL基因变异、药物泵过表达、其他信号通路激活、细胞微环境变化以及BCR-ABL基因扩增。这些机制可能导致药物效力降低、细胞内药物浓度减少、异常蛋白总量增加，从而影响尼洛替尼的疗效。
尼洛替尼（Nilotinib），作为一种常用的药物治疗慢性髓细胞白血病（CML）的选择性酪氨酸激酶抑制剂，已经在临床上取得了显著的成果。有时候患者可能会出现尼洛替尼耐药情况，这对患者的治疗带来了新的挑战。本文将探讨尼洛替尼耐药后的处理方法。
1. 深入了解耐药机制
当患者出现尼洛替尼耐药情况时，首先需要对耐药机制进行深入了解。尼洛替尼耐药常见的机制包括ABL基因突变、药物效应引发的细胞信号通路改变、药物外排通路的增强等。通过了解耐药机制，医生可以根据具体情况制定更精准的治疗方案。
2. 更换治疗方案
当尼洛替尼耐药发生时，医生需要重新评估患者的病情，并根据具体情况选择合适的治疗方案。可能的选择包括但不限于以下几种：
1.1. 二代酪氨酸激酶抑制剂：将尼洛替尼切换为二代酪氨酸激酶抑制剂，如达沙替尼（Dasatinib）或泊沙替尼（Bosutinib）。这些药物可以抑制耐药相关突变体，并提供新的治疗选择。
1.2. 干细胞移植：干细胞移植是一种采用健康造血干细胞替换患者异常造血系统的治疗方法。对于尼洛替尼耐药的患者，干细胞移植可能是一种有效的治疗选择，但需要慎重考虑患者的年龄、整体健康状况以及患者和供者的配型情况等因素。
1.3. 临床试验药物：如果在常规治疗方案失效后仍然没有好的替代选择，患者可以考虑参与临床试验，尝试一些新的药物治疗方法。临床试验药物可能具有不同的作用机制，可以为患者提供一线希望。
3. 综合治疗策略
尼洛替尼耐药后，除了更换治疗方案外，医生还可以考虑采取综合治疗策略。这包括但不限于以下几个方面：
3.1. 靶向治疗联合化疗：有时候，将靶向治疗和化疗结合使用，可以发挥协同作用，提高治疗效果。对于尼洛替尼耐药的患者，此类联合治疗可能是一种有效的选择。
3.2. 辅助治疗：辅助治疗包括营养支持、心理干预等方式，可以提升患者的整体健康状况，增强抗癌能力，并提高治疗效果。
4. 关注患者的心理健康
尼洛替尼耐药对患者来说是一种沉重的打击。在制定治疗方案的同时，我们也不能忽视患者的心理健康。提供心理支持、帮助患者树立正确的治疗信心，有助于患者积极应对耐药状况。
尼洛替尼耐药后的治疗是一个复杂而严峻的挑战，但通过深入了解耐药机制、选择合适的治疗方案，并采取综合治疗策略，配合心理支持，我们可以为患者提供更有效的治疗手段，增强他们对抗疾病的勇气和信心。
