拉帕替尼
生产厂家:英国葛兰素史克(GSK Plc)
功能主治:一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量:用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片),每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/m2/天,第1~14天分2次服联用。 拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用,饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用,或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前,应进行左室射血分数的评估,确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测,以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限,或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状,应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常,且患者无症状,可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内,不过,关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者,可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加,所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时,预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而,目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度,也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂: 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如,地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者,应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时,可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应,那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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拉帕替尼是一种双重酪蛋白激酶抑制剂,它通过抑制肿瘤细胞中的HER2和EGFR两种受体的活性来阻断这些受体的信号传导途径。HER2和EGFR受体在乳腺癌细胞的增殖和生存中起着重要作用。通过调节这些受体的活性,拉帕替尼可以延缓乳腺癌的进展并提高患者的生存率。
然而,尽管
拉帕替尼在乳腺癌治疗中的功效已经被证实,但它也有一些与其使用相关的副作用。抽筋是其中之一。抽筋是在肌肉或肌腱中突然和强烈地收缩所产生的急性疼痛。对于那些服用拉帕替尼的患者来说,抽筋通常发生在手脚、腿部、腹股沟等部位。
尽管抽筋是
拉帕替尼的副作用之一,但它的确切原因仍然不明确。一种可能的解释是,拉帕替尼的作用机制可能与肌肉的离子平衡有关。肌肉的正常收缩需要细胞内外的离子平衡,例如钠、钾、钙等。拉帕替尼可能干扰了这种离子平衡,导致肌肉的不正常收缩,进而引起抽筋。
此外,抽筋还可能是由于拉帕替尼对神经系统的影响所致。拉帕替尼可以影响神经细胞中的神经递质的合成和释放,进而影响神经肌肉传导。这种干扰可能导致肌肉的异常活动,从而引发抽筋。
除了拉帕替尼自身的作用,乳腺癌本身也可能与抽筋有关。乳腺癌可以扩散到骨骼,并导致骨骼疾病,如骨质疏松和骨转移。这些骨骼相关的疾病可能增加患者抽筋的风险。
虽然抽筋是拉帕替尼的一种可能副作用,但这并不意味着每个服用这种药物的患者都会经历这种情况。实际上,研究表明,只有少数患者会出现抽筋症状。对于那些发生抽筋的患者来说,医生可能会建议调整剂量或其他治疗方法来缓解这种副作用。
总结而言,抽筋是服用拉帕替尼的一种副作用。尽管目前还不清楚其确切原因,但可能与拉帕替尼对肌肉离子平衡和神经系统的影响有关。此外,乳腺癌本身可能与抽筋有关。重要的是,对于患者而言,了解这种副作用可以帮助他们更好地与医生沟通,以便及时处理和缓解这种不适。同时,科学家和医生们也在继续研究这个问题,以便找到更好的方法来管理和减轻这种副作用。