厄布利塞
生产厂家：TG Therapeutics,Inc.
功能主治：治疗边缘带淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤
用法用量： 1、推荐剂量 UKONIQ(厄布利塞)的推荐剂量为800 mg，口服，每日一次，与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 告知患者以下信息： 1)整片吞服。请勿压碎、掰开、切割或咀嚼片剂。 2)每天同一时间服用UKONIQ(厄布利塞)。 3)如果发生呕吐，请勿服用额外剂量;继续下一次计划给药。 4)如果漏服一剂药物，服用漏服的剂量，除非距下次计划给药的时间少于12小时。 2、推荐的预防 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间预防耶氏肺孢子菌肺炎 (PJP)[参见警告和注意事项]。 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间考虑预防性抗病毒药物，以预防巨细胞病毒 (CMV) 感染，包括 CMV 再激活 [参见警告和注意事项]。 3、针对不良反应的剂量调整 UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整见表1，治疗不良反应的推荐剂量减少见表2。 表1：UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度剂量调整 血液学不良反应 中性粒细胞减少症ANC 0.5至1 × 10 9/L1、维护UKONIQ。 2、如果ANC 0.5至1 × 10 9/L复发或持续，则停用UKONIQ，直至ANC≥1 × 10 9/L，然后重新开始治疗相同剂量。 ANC < 0.5 × 109/L1、暂停 UKONIQ 给药，直至 ANC 达到0.5×10 9/L 或更高，然后以相同方式恢复治疗剂量。 2、如果复发，则降低剂量后重新开始治疗剂量。 血小板减少症血小板计数25至 < 50 × 10 9/L伴出血或血小板计数低于25 × 10 9/L 1、停用UKONIQ，直至血小板计数≥25 × 10 9/L且出血消退(如适用)，然后以相同剂量重新开始治疗。 2、如果复发，暂停治疗直至缓解，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 非血液学不良反应 感染，包括机会性感染3级或4级停用 UKONIQ 直至消退，然后以相同或降低后的剂量重新开始治疗。 PJP(卡氏肺孢子虫肺炎)1、对于疑似PJP，暂停UKONIQ 给药直至评价。 2、对于确诊的PJP，停用UKONIQ。 CMV 感染或病毒血症暂停 UKONIQ 给药，直至感染或病毒血症消退，然后以相同或降低后的水平重新开始治疗剂量。 ALT 或 AST 升高AST 或 ALT 大于5至小于20倍 ULN停用UKONIQ，直至恢复至 < 3倍ULN，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 AST 或 ALT 大于20倍 ULN停用UKONIQ。 腹泻或非感染性结肠炎轻度或中度腹泻(每天排便次数较基线最多6次)或者无症状性(1级)结肠炎1、如果持续，停用 UKONIQ 直至消退，然后以相同剂量或降低的剂量重新开始治疗。 2、如果复发，暂停治疗直至缓解，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 重度腹泻(每天排便超过基线6次)或腹痛、粘液或血液便、排便习惯改变、腹膜体征1、停用 UKONIQ 直至消退，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 2、对于复发性重度腹泻或任何级别的复发性结肠炎，停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 重度皮肤反应重度1、停用 UKONIQ 直至消退，然后以降低后的剂量重新开始或停药。 2、如果再激发后复发，停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 SJS、TEN、DRESS(任何级别)停用UKONIQ。 其他不良反应重度停用 UKONIQ 直至消退，然后以相同或降低的剂量重新开始治疗。 危及生命停用UKONIQ。 表2：UKONIQ因不良反应而降低剂量的建议 剂量减少剂量 首次600 mg 每日口服 第二400 mg 口服，每日一次 后续无法耐受 400 mg 每日口服的患者应永久停用 UKONIQ
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厄布利塞作用是什么,厄布利塞(Umbralisib)是靶向PI3Kδ的抑制剂，对淋巴恶性肿瘤治疗有效。在NHL和CLL患者中，它能提高ORR和PFS，降低疾病进展或死亡风险。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。
厄布利塞（Umbralisib）是一种用于治疗边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤的药物。它被归类为一种选择性π3激酶抑制剂，通过针对癌细胞内的特定信号通路，抑制淋巴细胞增殖和生存，从而对这些淋巴瘤类型产生治疗效果。厄布利塞在临床试验中显示出令人鼓舞的疗效，并为那些没有其他可行治疗选择的患者带来了新的希望。
1. 厄布利塞的作用机制
厄布利塞作为一种选择性π3激酶抑制剂，主要通过抑制癌细胞内激活的PI3K信号通路来发挥作用。PI3K通路在淋巴细胞增殖、存活和功能中起着关键作用。当PI3K通路异常激活时，会导致癌细胞的快速增长和存活能力增强。厄布利塞的作用是阻断PI3K信号通路，从而抑制癌细胞的增殖和生存。
2. 对边缘带淋巴瘤的治疗作用
边缘带淋巴瘤是一种罕见但恶性的B细胞淋巴瘤，常见于边缘带B细胞。厄布利塞已经证明对这一类型的淋巴瘤具有治疗作用。临床试验结果显示，厄布利塞可以显著延长患者的无进展生存期，并表现出较好的药物耐受性。这为患有边缘带淋巴瘤的患者提供了更多的治疗选择。
3. 对滤泡性淋巴瘤的治疗作用
滤泡性淋巴瘤是一种最常见的非霍奇金淋巴瘤类型，通常起源于淋巴结。厄布利塞也在滤泡性淋巴瘤的治疗中显示出了良好的效果。研究表明，厄布利塞可以有效地抑制滤泡性淋巴瘤细胞的生长和扩散。与传统化疗方案相比，厄布利塞具有更低的毒副作用，同时能够改善患者的疗效和生活质量。
4. 厄布利塞的前景和挑战
作为一种新型的治疗药物，厄布利塞在边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤的治疗中展示了巨大的潜力。它仍面临一些挑战，例如临床应用中的副作用和耐药性问题。因此，进一步的研究和临床试验将是必要的，以更好地了解厄布利塞的安全性和有效性，并开发出更好的治疗策略。
总结起来，厄布利塞是一种新型的选择性π3激酶抑制剂，对边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤具有显著的治疗作用。它通过抑制癌细胞内的PI3K信号通路，抑制淋巴细胞的增殖和生存。尽管厄布利塞在临床应用中存在一些挑战，但它为淋巴瘤患者带来了新的希望，并具有改善疗效和生活质量的潜力。未来的研究将进一步推动厄布利塞的发展，并为患者提供更有效的治疗选择。
