尼洛替尼
生产厂家:孟加拉碧康制药股份有限公司
功能主治:TKI抑制剂,联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
用法用量:用法用量 推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益,达希纳治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。 手接触胶囊后应立即清洗。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。 如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。 如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。 如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整:如果心电图显示QTc>480毫秒,则应停止服用达希纳,及时检测血清钾和镁,如果血清钾和镁低于正常值低限,则应补液使之达到正常范围,并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒,并与基线值相差不超过20毫秒,则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后,qtcf在450-480毫秒之间,则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后,qtcf仍>480毫秒,则应停止使用达希纳。 任何1次的剂量调整,均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性(加速期:ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期:ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上,或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升,则可以重新按照初始剂量服用。 如果血象仍然低,可考虑减低达希纳剂量,每日服用1次,每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性,应该中止服药;一旦毒性缓解,可以恢复每日1次,每次400mg的剂量。 如果临床上适合,可考虑将剂量重新增加至每日2次,每次400mg。 血清脂肪酶升高:如果出现3-4级血清脂肪酶升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测血清脂肪酶。 胆红素和肝转氨酶升高:如果出现3-4级胆红素升高,剂量应降低至每日1次,每次400mg或中止服药。 应每月监测胆红素和转氨酶。 特殊剂量推荐:儿童和青少年:尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。 所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者:对超过65岁的患者,不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者:尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄,所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。 对肾功能不全的患者,不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者:没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。 所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者,不推荐达希纳治疗。
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尼洛替尼(Nilotinib)是一种常用于治疗某些类型的白血病的药物。它属于一类被称为酪氨酸激酶抑制剂的药物,可以通过抑制异常活跃的酪氨酸激酶来阻断白血病细胞的生长和扩散。本文将对尼洛替尼的药物文献进行检索,并综合分析相关研究结果,以便更好地理解该药物在白血病治疗中的应用。
1. 尼洛替尼在白血病治疗中的疗效
尼洛替尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂,被广泛用于慢性骨髓性白血病 (CML) 的治疗。研究表明,尼洛替尼可以有效地抑制白血病细胞的生长,阻断白血病细胞的增殖和扩散,从而改善患者的生存率和生活质量。尼洛替尼治疗CML已被证实具有显著的临床疗效。
2. 尼洛替尼的作用机制
尼洛替尼通过特异性地抑制白血病细胞中的BCR-ABL激酶,从而抑制了异常增殖和生存信号通路的激活。BCR-ABL激酶是CML的主要致病因子之一,其过度活跃会导致白血病细胞的不受控制增殖和存活。尼洛替尼的抑制作用使得白血病细胞无法维持其恶性表型,从而达到有效治疗的目的。
3. 尼洛替尼的副作用
尼洛替尼作为一种抗白血病药物,副作用是无法忽视的。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳等。此外,尼洛替尼还可能引起心电图改变、肝功能异常以及胰腺炎等严重的不良反应。因此,在使用尼洛替尼治疗白血病时,患者需密切监测和管理副作用,以确保治疗的安全性和有效性。
4. 尼洛替尼的研究进展
随着对尼洛替尼的进一步研究,许多研究机构和学者正在探索该药物在其他类型白血病治疗中的潜在应用。目前已有研究显示,尼洛替尼可能对其他亚型的白血病,如慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 和急性髓系白血病 (AML) 也具有一定的治疗效果。这些研究结果为尼洛替尼的进一步扩展应用提供了希望,但仍需要更多的研究来验证其临床疗效。
尼洛替尼作为一种重要的抗白血病药物,已在临床实践中得到广泛应用。它通过抑制恶性白血病细胞的生长和存活信号通路,对改善患者的生存率和生活质量起到了积极的作用。副作用和疗效不一的问题尚待进一步研究和解决。我们期望今后的研究能够更深入地探索尼洛替尼在白血病治疗中的作用机制,并进一步验证其在其他类型白血病治疗中的应用前景。