波生坦
生产厂家:印度西普拉(Cipla)制药公司
功能主治:口服活性内皮素拮抗剂,治疗肺动脉高压
用法用量:用法用量 本品应由有治疗肺动脉高压丰富经验的医生决定是否开始本药治疗,并对治疗过程进行严格监测。 推荐剂量和剂量调整本品的初始剂量为一天2次、每次62.5mg,持续4周,随后增加至推荐的维持剂量125mg,一天2次。 高于一天2次、一次125mg的剂量不会带来足以抵消肝毒性风险增加的额外益处。 本品应在早、晚进食前或后服用。 转氨酶持续升高患者的剂量调整在治疗前必须检测肝脏转氨酶水平,并在治疗期间每月复查一次。 如果发现转氨酶水平升高,就必须改变监测和治疗。 下表为本品治疗过程中,转氨酶持续增高>3倍正常值上限患者剂量调整和推荐监测的总结。 如果肝脏转氨酶升高并伴有肝损害临床症状(如贫血、恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸、嗜睡和乏力、流感样症状(关节痛、肌痛、发热))或胆红素升高≥2倍正常值上限时,必须停药且不得重新应用本品。 ALT/AST水平>3且≤5×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,则应减少每日剂量或者停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 如果转氨酶恢复到用药前水平,可以酌情考虑继续或者重新用药。 ALT/AST水平>5且≤8×ULN应再做一次肝脏功能检查进行确证;如确证,应停药,并至少每2周监测一次转氨酶水平。 一旦转氨酶恢复到治疗前水平可考虑重新用药。 ALT/AST水平>8×ULN必须停药,且不得重新用药。 重新用药:仅当使用本品的潜在益处高于潜在风险,且转氨酶降至治疗前水平时,方可考虑重新用药。 重新用药时应从初始剂量开始,且必须在重新用药后3天内进行转氨酶检测,2周后再进行一次检测,随后根据上述建议进行监测。 治疗前有肝损伤患者的用药中度和重度肝脏损伤患者应禁用本品,轻度肝损伤患者不需调整剂量。 (见[禁忌]、[注意事项]、[药代动力学])。 低体重患者用药体重低于40kg且年龄大于12岁的患者推荐的初始剂量和维持剂量均为62.5mg,每天2次。 本品在12岁到18岁患者中应用的安全性和有效性数据有限。 与利托那韦联合使用服用利托那韦的患者联合使用本品:在接受利托那韦治疗至少10天的患者中,本品的起始剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 服用本品的患者联合使用利托那韦:开始给予利托那韦前至少应停用本品36个小时。 使用利托那韦至少10天后,再恢复给予本品的剂量为62.5mg,根据个体患者的耐受性每天1次或隔天1次。 漏服如果本品预定给药过程中出现了漏服,不得服用双倍剂量来弥补漏服的那次剂量。 患者应在规定的下次给药时间再服用本品。 治疗中止尚无肺动脉高压患者在推荐剂量下突然中止使用本品的经验。 但是为了避免同类疾病的其它治疗药物停药时出现临床情况突然恶化,应对患者进行密切监测,并考虑逐步减量(停药前的3~7天将剂量减至一半)。 在停药期间应加强病情监测。
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尽管波生坦(Bosentas)被广泛应用于肺动脉高压(PAH)的治疗中,但某些病人在使用波生坦一段时间后可能会出现耐药现象。波生坦耐药指的是病人对该药物的治疗效果减弱或失效。当出现波生坦耐药时,病人和医生需要考虑其他治疗选择以继续有效地管理PAH。
首先,可能需要重新评估病人的病情。耐药可能是由其他原因引起的,如病人未按照医生的指导正确使用波生坦,或者存在其他影响疗效的疾病。在确认波生坦耐药的情况下,医生可能会进行一系列检查来确定病人的病情程度和PAH的发展情况。这些检查可能包括心脏超声心动图、肺功能测试以及其他必要的实验室检查。
一种选择是将
波生坦与其他药物联合使用。波生坦可与其他治疗PAH的药物如特列普利坦(Trepulimumab)或西地那非(Sildenafil)联合使用,以增加治疗效果。联合用药的目的是通过多种途径作用于PAH病理生理过程,从而提供更全面的治疗效果。然而,联合用药可能会增加不良反应的发生率,因此应谨慎选择并监测病人的不良反应。
另一种选择是更换其他类型的药物。目前,除了
波生坦外,还有其他多种药物可用于治疗PAH,如利奈唑胺(Riociguat)和黄道君舒(Macitentan)。这些药物作用于PAH的不同通路,通过扩张肺动脉、抗增殖和抑制肺动脉内皮细胞产生因子等机制来改善PAH病情。选择更换其他药物应基于患者的病情和耐受性,并在医生的指导下进行。
最后,对于某些病人,可能需要考虑侵入性治疗。侵入性治疗包括外科手术或介入性操作,如肺动脉内球囊扩张术或经皮房间隔封堵术。侵入性治疗是一种针对病变具体部位的治疗方法,可改善肺动脉的血液流量和氧合情况。然而,由于这些治疗方法涉及手术风险和并发症的可能性,应在详细评估病人的病情和手术风险后进行。
总的来说,
波生坦耐药后的治疗选择应根据患者的病情、耐受性和其他因素进行综合考虑。在治疗PAH过程中,医生和患者之间的密切合作至关重要,以确保选择最佳的治疗方案,继续有效地管理PAH。同时,定期的随访和监测也是必不可少的,以及时调整治疗方案,使病人获得最佳的治疗效果。