厄布利塞
生产厂家：TG Therapeutics,Inc.
功能主治：治疗边缘带淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤
用法用量： 1、推荐剂量 UKONIQ(厄布利塞)的推荐剂量为800 mg，口服，每日一次，与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 告知患者以下信息： 1)整片吞服。请勿压碎、掰开、切割或咀嚼片剂。 2)每天同一时间服用UKONIQ(厄布利塞)。 3)如果发生呕吐，请勿服用额外剂量;继续下一次计划给药。 4)如果漏服一剂药物，服用漏服的剂量，除非距下次计划给药的时间少于12小时。 2、推荐的预防 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间预防耶氏肺孢子菌肺炎 (PJP)[参见警告和注意事项]。 在UKONIQ(厄布利塞)治疗期间考虑预防性抗病毒药物，以预防巨细胞病毒 (CMV) 感染，包括 CMV 再激活 [参见警告和注意事项]。 3、针对不良反应的剂量调整 UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整见表1，治疗不良反应的推荐剂量减少见表2。 表1：UKONIQ(厄布利塞)治疗不良反应的推荐剂量调整 不良反应严重程度剂量调整 血液学不良反应 中性粒细胞减少症ANC 0.5至1 × 10 9/L1、维护UKONIQ。 2、如果ANC 0.5至1 × 10 9/L复发或持续，则停用UKONIQ，直至ANC≥1 × 10 9/L，然后重新开始治疗相同剂量。 ANC < 0.5 × 109/L1、暂停 UKONIQ 给药，直至 ANC 达到0.5×10 9/L 或更高，然后以相同方式恢复治疗剂量。 2、如果复发，则降低剂量后重新开始治疗剂量。 血小板减少症血小板计数25至 < 50 × 10 9/L伴出血或血小板计数低于25 × 10 9/L 1、停用UKONIQ，直至血小板计数≥25 × 10 9/L且出血消退(如适用)，然后以相同剂量重新开始治疗。 2、如果复发，暂停治疗直至缓解，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 非血液学不良反应 感染，包括机会性感染3级或4级停用 UKONIQ 直至消退，然后以相同或降低后的剂量重新开始治疗。 PJP(卡氏肺孢子虫肺炎)1、对于疑似PJP，暂停UKONIQ 给药直至评价。 2、对于确诊的PJP，停用UKONIQ。 CMV 感染或病毒血症暂停 UKONIQ 给药，直至感染或病毒血症消退，然后以相同或降低后的水平重新开始治疗剂量。 ALT 或 AST 升高AST 或 ALT 大于5至小于20倍 ULN停用UKONIQ，直至恢复至 < 3倍ULN，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 AST 或 ALT 大于20倍 ULN停用UKONIQ。 腹泻或非感染性结肠炎轻度或中度腹泻(每天排便次数较基线最多6次)或者无症状性(1级)结肠炎1、如果持续，停用 UKONIQ 直至消退，然后以相同剂量或降低的剂量重新开始治疗。 2、如果复发，暂停治疗直至缓解，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 重度腹泻(每天排便超过基线6次)或腹痛、粘液或血液便、排便习惯改变、腹膜体征1、停用 UKONIQ 直至消退，然后以降低后的剂量重新开始治疗。 2、对于复发性重度腹泻或任何级别的复发性结肠炎，停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 重度皮肤反应重度1、停用 UKONIQ 直至消退，然后以降低后的剂量重新开始或停药。 2、如果再激发后复发，停用UKONIQ。 危及生命停用UKONIQ。 SJS、TEN、DRESS(任何级别)停用UKONIQ。 其他不良反应重度停用 UKONIQ 直至消退，然后以相同或降低的剂量重新开始治疗。 危及生命停用UKONIQ。 表2：UKONIQ因不良反应而降低剂量的建议 剂量减少剂量 首次600 mg 每日口服 第二400 mg 口服，每日一次 后续无法耐受 400 mg 每日口服的患者应永久停用 UKONIQ
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厄布利塞耐药性,厄布利塞(Umbralisib)的耐药机制主要与细胞内相关的机制有关。研究表明，肿瘤细胞对药物的摄取能力下降，使得药物无法有效进入细胞内，以及细胞内的解毒酶增加，使得药物被迅速代谢或排出，从而减少其抗肿瘤活性。此外，肿瘤微环境中的因素也可能对厄布利塞的作用产生影响，例如肿瘤细胞周围的细胞因子和生长因子可以激活信号通路，促进肿瘤细胞生长和生存，从而减弱厄布利塞的抗肿瘤作用。
厄布利塞是一种靶向口服治疗药物，它被广泛用于治疗边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤等B细胞恶性肿瘤。随着药物的广泛应用，一些患者出现了厄布利塞耐药现象，这给治疗带来了新的挑战。本文将探讨厄布利塞耐药性的机制和影响，并展望对抗耐药性的最新研究和希望。
1. 厄布利塞的工作原理
厄布利塞是一种小分子药物，通过抑制PI3Kδ信号通路来抗击淋巴瘤细胞。该信号通路在B细胞恶性肿瘤中起到关键作用，抑制它可以阻断细胞增殖和存活，并促使肿瘤细胞死亡。厄布利塞通过靶向PI3Kδ，以高度选择性地干预肿瘤细胞的生长，并最大程度地减少对正常细胞的毒副作用。
2. 厄布利塞耐药性的机制
尽管厄布利塞在治疗淋巴瘤中表现出良好的疗效，但厄布利塞耐药性的出现仍然是一种有挑战性的问题。耐药性的机制涉及多个方面，其中包括细胞内信号通路的变异和重组、基因突变以及肿瘤微环境的变化。这些变化可能导致药物无法有效地抑制肿瘤细胞的增殖和存活，从而降低治疗的有效性。
3. 对抗厄布利塞耐药性的策略
针对厄布利塞耐药性的策略正在不断发展，研究人员和临床医生们正努力寻找解决方案。其中一种策略是联合应用药物，通过同时靶向多个信号通路，增加治疗的全面性和有效性。另外，对耐药机制的深入了解，可以为开发新的目标制药提供指导。基于免疫治疗的策略，如使用免疫检查点抑制剂，也有望克服耐药性并提高治疗效果。
4. 展望与结论
尽管厄布利塞耐药性是淋巴瘤患者面临的一项严峻挑战，但当前的研究和发展仍给人们带来了希望。通过综合应用多种策略，以及结合个体化治疗的观念，我们有望克服耐药性并提高治疗效果。未来的研究将进一步揭示耐药机制，并加速研发新的药物，为淋巴瘤患者提供更有效和个体化的治疗选择。
厄布利塞耐药性是目前抗癌药物面临的一个重要问题。但是，随着科学研究的不断进展，我们对抗耐药性的认识不断加深，相信未来一定能够找到更有效的治疗策略，为淋巴瘤患者带来更多希望和福音。
