尼洛替尼
生产厂家：瑞士诺华制药
功能主治：TKI抑制剂，联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高
用法用量：用法用量 推荐剂量为每日2次，每次400mg，间隔约12小时，饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。 只要患者持续受益，达希纳治疗应持续进行。 胶囊应用水完整吞服，不应咀嚼或吮吸，不应打开胶囊。 手接触胶囊后应立即清洗。 小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏)，也不要让药粉接触皮肤或粘膜。 如果发生皮肤接触，用肥皂和水清洗局部。 如果眼睛接触了药粉，用水冲洗。 如果胶囊中的药粉撒出，应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去，置于密封的容器中正确丢弃。 剂量调整：如果心电图显示QTc>480毫秒，则应停止服用达希纳，及时检测血清钾和镁，如果血清钾和镁低于正常值低限，则应补液使之达到正常范围，并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到<450毫秒，并与基线值相差不超过20毫秒，则可在2周内恢复达希纳先前的剂量;如果2周后，qtcf在450-480毫秒之间，则应降低达希纳剂量至每日1次400mg;如果降低剂量至每日400mg后，qtcf仍>480毫秒，则应停止使用达希纳。 任何1次的剂量调整，均应在7天后复查心电图。 如果出现血液学毒性(加速期：ANC<0.5×109/升或血小板<10×109/升;慢性期：ANC<1.0×109/升或血小板<50×109 anc="">1.0×109/升或血小板>20×109/升以上，或者慢性期患者血象恢复至ANC>1.0×109/升或血小板>50×109/升，则可以重新按照初始剂量服用。 如果血象仍然低，可考虑减低达希纳剂量，每日服用1次，每次400mg。 如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性，应该中止服药;一旦毒性缓解，可以恢复每日1次，每次400mg的剂量。 如果临床上适合，可考虑将剂量重新增加至每日2次，每次400mg。 血清脂肪酶升高：如果出现3-4级血清脂肪酶升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。 应每月监测血清脂肪酶。 胆红素和肝转氨酶升高：如果出现3-4级胆红素升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。 应每月监测胆红素和转氨酶。 特殊剂量推荐：儿童和青少年：尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。 所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。 老年患者：对超过65岁的患者，不需要进行特殊的剂量调整。 肾功能不全的患者：尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。 达希纳及其代谢产物只有少部分经肾排泄，所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。 对肾功能不全的患者，不需要进行剂量调整。 肝功能不全的患者：没有在肝功能不全的患者中对达希纳进行过研究。 所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者，不推荐达希纳治疗。
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尼洛替尼（Nilotinib）是一种常用于治疗慢性髓性白血病（CML）的药物。本文将介绍尼洛替尼的合成过程，以及其在白血病治疗中的意义。
1. 合成方法简介
尼洛替尼的合成方法主要基于多步骤有机合成的原理。以下是尼洛替尼的合成过程中的几个主要步骤：
1.1 原料采集与准备
尼洛替尼的合成原料通常从化学品供应商处获得。合成尼洛替尼的起始原料包括苯甲酸、环己酮和氯化苄胺等。
1.2 亲核取代反应
首先，苯甲酸经过一系列反应转化为苄胺。然后，苄胺与环己酮进行亲核取代反应，生成化合物2。
1.3 缩合与氨解反应
化合物2经过缩合反应得到化合物3，再经过氨解反应生成化合物4。然后，化合物4与适当的试剂反应，得到尼洛替尼。
2. 尼洛替尼在白血病治疗中的作用
尼洛替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制慢性髓性白血病细胞中的异常激酶活性，有效地减少了白血病细胞的增殖和存活。这使得尼洛替尼成为治疗CML的重要药物之一。
3. 尼洛替尼的优势和副作用
尼洛替尼相比传统的白血病治疗药物，具有以下优势：
3.1 靶向性强：尼洛替尼通过特异性作用于白血病细胞中的异常激酶，减少对正常细胞的毒性。
3.2 口服给药：尼洛替尼为口服用药，患者可以在家中进行治疗，方便且具有较好的依从性。
尼洛替尼也可能会引起一些副作用，包括恶心、呕吐、水肿和血液系统相关的问题等。患者在使用尼洛替尼期间，需要密切监测和管理这些副作用。
4. 结论
综上所述，尼洛替尼是一种重要的治疗慢性髓性白血病的药物，它的合成过程基于多步骤有机合成的原理。尼洛替尼通过抑制异常激酶活性，有效地减少白血病细胞的增殖和存活。尽管尼洛替尼具有一些副作用，但其优势和口服给药的特点使其成为白血病治疗中的重要药物之一。
