拉帕替尼
生产厂家：英国葛兰素史克（GSK Plc）
功能主治：一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量：用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片)，每日1次，第1～21天服用，与卡培他滨2000mg/m2/天，第1～14天分2次服联用。 拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用，饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用，或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前，应进行左室射血分数的评估，确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测，以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限，或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状，应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内，不过，关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者，可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加，所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时，预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而，目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如，酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度，也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂： 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如，地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者，应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时，可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应，那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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拉帕替尼的作用机制是通过抑制乳腺癌细胞上表达的人类表皮生长因子受体2（HER2）和表皮生长因子受体（EGFR）来抑制肿瘤生长和扩散。HER2是一种蛋白质受体，其过度表达与乳腺癌细胞的过度增殖和转移密切相关，所以HER2阳性的乳腺癌患者是拉帕替尼的主要适应症。
与传统的化疗药物相比，拉帕替尼具有以下几个优势。首先，拉帕替尼选择性地作用于HER2和EGFR受体，不会对其他正常细胞造成明显损害。其次，拉帕替尼可以穿过血脑屏障，进入脑部，治疗HER2阳性的脑转移乳腺癌。再次，拉帕替尼在乳腺癌治疗中可以与其他药物联合应用，达到协同增效的效果。
然而，拉帕替尼也存在一些副作用需要引起注意。常见的副作用包括腹泻、皮疹、乏力、恶心等，一些患者还可能发生心电图异常、肝功能异常等。因此，在使用拉帕替尼前，医生需要详细了解患者的病情和个体差异，以制定最佳的治疗计划。
拉帕替尼的临床研究表明，它在乳腺癌患者中表现出了显著的抗肿瘤活性。例如，Lapatinib EGF Explore (Lancet Oncol 2007)试验显示，在HER2阳性的乳腺癌患者中，与单独使用化疗药物相比，联合使用拉帕替尼和经内膜序贯治疗改善了无进展生存期。另外，还有研究证实，在HER2阳性的转移性乳腺癌患者中，拉帕替尼与曲妥珠单抗（Trastuzumab）联合应用，可以延长患者的无进展生存期和总生存期。
总之，拉帕替尼作为一种靶向药物，为乳腺癌患者带来了新的治疗机会。它的作用机制具有针对性和选择性，可以有效抑制HER2阳性乳腺癌细胞的生长和扩散。然而，拉帕替尼的使用需要密切监测患者的副作用和病情变化，并根据具体情况进行调整。随着对乳腺癌生物学的深入研究和新药的不断研发，我们相信拉帕替尼在乳腺癌治疗中的应用前景将更加广阔。
