利奥西呱片
生产厂家：德国拜耳(Bayer)
功能主治：治疗肺动脉高压的sGC刺激剂，较多实现疾病无恶化改善
用法用量：用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg，每日3次，治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次，每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg，并且患者无低血压的症状或体征，则可每隔2周增加一次剂量，每次增幅为0.5mg，每日3次，最大增至2.5mg，每日3次。 如果收缩压<95mmHg，且患者无低血压的症状或体征，则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下，并且患者表现出低血压的症状或体征，那么当前剂量应减少0.5mg，每日3次。 在某些PAH患者中，每次口服1.5mg，每日3次时，6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量，除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg，即每次2.5mg，每日3次。 如果漏服一次药物，应按照计划继续治疗，进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止)，按每次1mg，每日3次，为期2周的剂量水平重新开始治疗，并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受，可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比，空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高，所以对于易发生低血压的患者，不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时，进行个体化剂量滴定，使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示，利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前，应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加，因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究，所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】)，因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限，并且未获得透析患者的数据。 因此，不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】)，所以肾功能损害患者的低血压风险升高，在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比，吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险，建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg，每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者，可粉碎利奥西呱片剂，并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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在治疗肺动脉高压（PAH）的医学领域中，利奥西呱（Riociguat）和司来帕格（Selexipag）被认为是新的希望。这两种药物在改善患者生活质量和延长其寿命方面展现出了积极的效果。本文将介绍这两种药物的作用机制和临床应用。
利奥西呱的作用机制
1. 血管扩张剂的新星
利奥西呱是一种血管扩张剂，通过激活可溶性鸟苷酸环化酶（sGC），促进环磷酸鸟苷（cGMP）的生成，从而引起血管平滑肌细胞的舒张。这种药物不仅直接扩张肺血管，还通过抑制PAH病理过程中的血管收缩和血管重构，发挥治疗作用。
2. 对安吉奥的独特适应症
安吉奥是一种疾病，其特征是肺小动脉狭窄和肺血管阻力的增加，导致右心室负荷增加和心功能不全。利奥西呱在这类患者中显示出了显著的疗效，改善了肺动脉压力和运动能力。
司来帕格的作用机制
3. 血栓抑制剂的新型代表
司来帕格是一种前体药物，通过代谢成活性代谢物作用于前列腺素IP受体，促使其激活，从而引起血管扩张和抑制血小板聚集。这种药物通过改善肺血管病理改变，减少PAH患者的肺动脉压力，改善患者的运动能力和生活质量。
4. 对PAH患者的重要意义
司来帕格在临床试验中证实了其在延长无症状PAH患者的无进展生存时间方面的显著效果。这为PAH患者提供了一个新的治疗选择，尤其是那些对其他药物治疗无效或不能耐受的患者。
结语
利奥西呱和司来帕格的出现为治疗PAH患者带来了新的希望。它们作为血管扩张剂和血栓抑制剂，分别通过不同的作用机制改善患者的症状和生存率。随着对它们作用机制和临床应用的进一步研究，相信它们将为更多的患者带来福音，改善他们的生活质量和预后。
