泽布替尼
生产厂家：中国基石药业
功能主治：用于治疗成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)
用法用量：用法用量 本品须在有血液系统肿瘤治疗经验医生的指导下用药。 应口服给药，每天的用药时间大致固定。 应用水送服整粒胶囊，可在饭前或饭后服用。 请勿打开、弄破或咀嚼胶囊。 如果未在计划时间服用本品，患者应在当天尽快服用，并在第二天恢复正常用药计划。 请勿额外服用本品以弥补漏服剂量。 推荐的泽布替尼每日口服总剂量为320mg。 给药方案为每次160mg(2 粒80mg胶囊)，每日两次，直到发生疾病进展或出现不可耐受的毒性。 与 CYP3A 抑制剂或诱导剂联合给药时的剂量调整 与 CYP3A 抑制剂或诱导剂联合给药时建议的剂量调整见表 1。 出现不良反应时的剂量调整 无症状的淋巴细胞增多不应视为不良反应，出现此事件的患者应继续服用本品。 特殊人群用药 肝功能损伤 轻度至中度肝损伤患者不建议进行剂量调整。 重度肝损伤患者推荐剂量是每 次 80 mg(1 粒 80 mg 胶囊)，口服，每日两次。 肾功能损伤 轻度至中度肾功能损伤患者不建议进行剂量调整。 重度肾功能损伤(肌酐清 除率 < 30 mL/min)或透析患者使用本品需监测相关不良反应。 老年用药 老年患者无需进行剂量调整。 儿童用药 本品在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立。
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泽布替尼是否会引起耐药性，是临床研究一直以来探究的话题。之前的一些研究显示，在泽布替尼治疗慢性淋巴细胞白血病患者后，某些患者的CLL并没有被完全控制，可能会发生耐药性。然而，一项2019年的研究结果显示，泽布替尼的治疗效应可持续至少12个月。经过12个月的治疗，76%的患者仍然没有表现出耐药的迹象。此外，另一项针对患者进行了长达21个月随访的研究，结果表明，95%的患者在治疗期间表现出对泽布替尼的耐受性。
除了上述研究，泽布替尼的另一个优势是，它具有较低的发生维持治疗期间不良反应的风险。未经治疗的CLL患者可能会出现感染、贫血、骨髓抑制等问题。泽布替尼的患者相对而言则较少出现类似的问题。另外，泽布替尼还是一种口服药物，由于其方便的口服给药方式和良好的耐受性，为患者带来了极大的便利。在化疗代表性的毒性和治疗周期长的免疫疗法之间，泽布替尼作为一种高度特异的靶向疗法，成为一种更加理想的治疗方式。从目前公布的临床研究结果看，泽布替尼的治疗效果在大多数情况下是显著的，且患者未表现出明显的耐药反应，而且对患者的身体没有过多的不良影响。因此，泽布替尼是一种安全可靠的药物。虽然目前尚未有大规模临床研究证实泽布替尼的耐药效应，但是，维持治疗期间的不良反应较低和持续的治疗效果，使泽布替尼成为B细胞受体信号通路抑制剂中的“重磅手枪”。
总之， 泽布替尼是一种具有安全可靠效果的靶向治疗药物，已经被FDA批准作为慢性淋巴细胞白血病和小B细胞淋巴瘤的一线治疗药物。从临床研究的结果看，泽布替尼的治疗效果表现出持续的优势。虽然在长期治疗下，一些患者可出现耐药现象，但绝大多数患者均表现出对泽布替尼的耐受性。对于患者而言，泽布替尼还具有长期治疗，并且不引起过多不良反应的优点。
