利奥西呱片
生产厂家:德国拜耳(Bayer)
功能主治:治疗肺动脉高压的sGC刺激剂,较多实现疾病无恶化改善
用法用量:用法用量 仅在有CTEPH或PAH治疗经验的医师处方及监督下开始使用本品。 剂量 剂量滴定 推荐的起始剂量是每次1mg,每日3次,治疗2周。 片剂应每隔6至8小时左右服用1次,每日3次(参见【药代动力学】)。 如果收缩压≥95mmHg,并且患者无低血压的症状或体征,则可每隔2周增加一次剂量,每次增幅为0.5mg,每日3次,最大增至2.5mg,每日3次。 如果收缩压<95mmHg,且患者无低血压的症状或体征,则应维持剂量不变。 如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下,并且患者表现出低血压的症状或体征,那么当前剂量应减少0.5mg,每日3次。 在某些PAH患者中,每次口服1.5mg,每日3次时,6分钟步行距离(6MWD)就可充分应答(参见【临床试验】)。 维持剂量 应维持已确定的个体剂量,除非出现低血压症状和体征。 最大每日总剂量为7.5mg,即每次2.5mg,每日3次。 如果漏服一次药物,应按照计划继续治疗,进行下一次给药。 如果治疗已经中断3日或更长时间(治疗停止),按每次1mg,每日3次,为期2周的剂量水平重新开始治疗,并按照上述剂量滴定方案继续进行治疗。 如果无法耐受,可随时考虑减量。 食物 通常可随餐或空腹服用片剂。 因为与餐时相比,空腹状态下利奥西呱的血浆峰浓度升高,所以对于易发生低血压的患者,不建议在餐时服药和空腹服药之间转换(参见【药代动力学】)。 特殊人群 在治疗开始时,进行个体化剂量滴定,使滴定后剂量满足患者需要。 儿童人群 尚无临床数据支持在18岁以下儿童和青少年患者中使用利奥西呱的安全性和有效性。 临床前数据显示,利奥西呱对骨骼生长有不良反应(参见【药理毒理】)。 在意义明确之前,应避免在儿童和生长期青少年中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 老年人群 老年患者(≥65岁)的低血压风险增加,因此个体化剂量滴定过程中应非常谨慎(参见【药代动力学】)。 肝功能损害 因尚未对重度肝功能损害患者(ChildPughC级)进行研究,所以禁止在这些患者中使用利奥西呱(参见【禁忌】)。 本品在中度肝功能损害患者(ChildPughB级)中的暴露水平升高(参见【药代动力学】),因此在个体化剂量滴定期间需非常谨慎。 肾功能损害 重度肾功能损害患者(肌酐清除率<30mL/min)的数据有限,并且未获得透析患者的数据。 因此,不建议在这些患者中使用利奥西呱(参见【注意事项】)。 因为中度肾功能损害患者(肌酐清除率<30~50mL/min)的药物暴露水平升高(参见【药代动力学】),所以肾功能损害患者的低血压风险升高,在个体化剂量滴定时应特别慎重。 吸烟者 与非吸烟者相比,吸烟者体内利奥西呱的血浆浓度降低。 由于存在疗效降低的风险,建议目前吸烟者停止吸烟。 吸烟或治疗期间开始吸烟的患者剂量需要增至每次2.5mg,每日3次(参见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 停止吸烟的患者可能需要减量。 给药方法 口服。 粉碎片剂 对于无法吞服整片药物的患者,可粉碎利奥西呱片剂,并与水或软性食物(例如苹果酱)混合后立即口服(参见【药代动力学】)。
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利奥西呱(Riociguat)是一种新型的药物,被认为是治疗肺动脉高压的新希望。肺动脉高压是一种严重的心血管疾病,患者的肺动脉和肺毛细血管受到损害,导致血液在肺循环中无法顺利流动,从而导致心脏负荷过重,甚至危及生命。利奥西呱的出现为这一疾病的治疗带来了新的希望。
1. 利奥西呱的作用机制
利奥西呱是一种可口服的药物,它通过作用于一氧化氮(NO)-环磷酸鸟苷(cGMP)信号通路来扩张血管。这种作用机制使得肺动脉和肺毛细血管的扩张能力增强,从而改善了血液在肺循环中的流动,减轻了心脏的负荷,改善了患者的症状。
2. 临床研究结果
在临床研究中,利奥西呱被证实能够显著改善肺动脉高压患者的症状和生活质量。研究表明,利奥西呱治疗后,患者的运动耐量增加,呼吸困难和乏力等症状得到明显缓解,同时还可以改善患者的心功能。
3. 注意事项和副作用
虽然利奥西呱在治疗肺动脉高压方面表现出良好的疗效,但患者在使用过程中仍需注意一些事项。首先,患者需要按照医生的建议正确使用药物,并定期复诊监测病情。此外,利奥西呱可能会引起一些副作用,如头痛、低血压、消化不良等,患者在用药过程中应密切关注身体的反应,并及时向医生报告。
利奥西呱的出现为肺动脉高压患者带来了新的治疗选择,但在使用过程中仍需谨慎。患者在使用利奥西呱前应与医生充分沟通,了解药物的使用方法、副作用及注意事项,以确保药物的安全有效使用,从而获得更好的治疗效果。