氟唑帕利 Fluzoparib 艾瑞颐
生产厂家:中国恒瑞
功能主治:适用于卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者
用法用量:本品须在有抗肿瘤治疗经验的医生指导下用药。 针对伴有胚系BRCA突变(gBRCAm)的铂敏感复发性卵巢癌:患者在服用本品治疗前,应采用国 家药监局批准的检测方法,确定患者存在有害或疑似有害的gBRCA1/2突变。 针对铂敏感复发性卵巢癌维持治疗:患者应在含铂化疗结束后的4-8周内开始本品治疗。 推荐剂量 本品推荐剂量为每次150 mg(3粒),每日服用2次(早晚各1次)。 患者在开始接受本品治疗后,应持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。 给药方法 口服给药,应整粒吞服。本品在进餐后或空腹时均可服用(推荐进餐后服用)。 漏服 如果患者漏服一剂药物,应按计划时间正常服用下一剂量。 剂量调整 针对不良事件 为处理不良事件,可参见表1进行减量或暂停用药。 如果需要减量,推荐首先从每次150 mg(3粒)减至每次100 mg(2粒),每日服用2次。 如果需要进一步减量,则推荐从每次100 mg(2粒)减至每次50 mg(1粒),每日服用2次 合并使用细胞色素P4503A4(CYP3A4)抑制剂 本品治疗期间避免合并使用CYP3A4强抑制剂。如必须使用,可以停用氟唑帕利;在停止合并使用CYP3A4强抑制剂且至该药物清除5-7个半衰期后,可恢复氟唑帕利至原给药剂量和频率。如与CYP3A4中等抑制剂合用时,建议下调氟唑帕利剂量至50mg。 特殊人群 肝功能损害 轻度肝功能损害对氟唑帕利清除率未观测到显著影响,轻度肝功能损害(根据美国国家癌症研究所(NationalCancerInstitute,NCI)-器官功能障碍工作组(OrganDysfunctionWorkingGroup,ODWG)标准)患者服用本品无需进行额外剂量调整。 中重度肝功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。在获得更多信息前,不建议中重度肝功能损害患者使用本品。 肾功能损害 轻度肾功能损害对氟唑帕利清除率未观测到显著影响,轻度肾功能损害(肾损伤程度由肌酐清除率CLCR决定,可通过Cockcroft-Gault方程进行估算)患者服用本品无需进行额外剂量调整。 中重度肾功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。在获得更多信息前,不建议中重度肾功能损害患者使用本品。 儿童或青少年 尚未确立本品在18岁以下患者中的安全性和疗效。不推荐18岁以下患者使用。 老年人群 本品目前在>65岁的老年患者中应用数据有限,建议在医生的指导下使用。
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氟唑帕利功效与作用主要有哪些,氟唑帕利(Fluzoparib)是一种PARP抑制剂,通常用于治疗某些类型的癌症,特别是卵巢癌和胰腺癌,其疗效如下:1、抑制剂通过干扰DNA修复机制来抑制癌细胞的生长和扩散;2、通常用于维持治疗,尤其是对于患有BRCA基因突变的患者。在胰腺癌的治疗中,它可能作为一种选择性的治疗药物;该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
氟唑帕利(Fluzoparib)是一种广谱抗癌药物,属于PARP(聚合酶-腺苷酸二磷酸核糖多聚合酶)抑制剂。它在治疗卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌中显示出显著的疗效。本文将探讨氟唑帕利的主要功效和作用。
1. DNA修复抑制
氟唑帕利通过抑制PARP酶的活性,阻断了肿瘤细胞中DNA损伤修复的通路。在正常情况下,PARP酶参与DNA损伤的识别和修复。氟唑帕利的作用可以干扰DNA修复,特别是通过PARP依赖性的基础修复通路。这导致了肿瘤细胞对DNA损伤更敏感,增加了治疗效果。
2. 细胞凋亡诱导
氟唑帕利的使用可以诱导肿瘤细胞凋亡。PARP酶的抑制导致DNA损伤积累,并在细胞中触发凋亡信号通路。细胞凋亡是一种程序性死亡方式,它可以帮助消除肿瘤细胞,从而减少肿瘤负担和扩散。
3. 增强化疗响应
氟唑帕利的另一个重要作用是增强化疗的响应。PARP抑制剂与化疗药物的联合使用可以在肿瘤细胞中形成合并的DNA损伤。这种协同效应增加了化疗药物对肿瘤细胞的毒性,并提高了患者对化疗的反应率。因此,氟唑帕利常常与化疗联合使用,以提高治疗效果。
4. 针对基因突变的效果
氟唑帕利对携带BRCA基因突变的患者尤其有效。BRCA基因突变会导致DNA修复机制的缺陷,使得肿瘤细胞更依赖PARP通路进行修复。通过抑制PARP活性,氟唑帕利可以进一步增加损伤的DNA量,对BRCA突变肿瘤细胞产生毒性作用。
氟唑帕利是一种PARP抑制剂,通过阻断DNA修复和诱导细胞凋亡的机制,对卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌显示出明显的疗效。它可以增强化疗的响应,尤其对携带BRCA基因突变的患者具有显著疗效。未来的研究和临床应用会进一步揭示氟唑帕利在抗癌治疗中的潜力,并为患者带来更好的生存机会。