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氟唑帕利的主要成份是什么

发布时间:2024-08-23 08:45:45 阅读:1031 来源:问药网
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氟唑帕利 Fluzoparib 艾瑞颐

氟唑帕利 Fluzoparib 艾瑞颐 生产厂家:中国恒瑞 功能主治:适用于卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者 用法用量:本品须在有抗肿瘤治疗经验的医生指导下用药。  针对伴有胚系BRCA突变(gBRCAm)的铂敏感复发性卵巢癌:患者在服用本品治疗前,应采用国 家药监局批准的检测方法,确定患者存在有害或疑似有害的gBRCA1/2突变。  针对铂敏感复发性卵巢癌维持治疗:患者应在含铂化疗结束后的4-8周内开始本品治疗。  推荐剂量  本品推荐剂量为每次150 mg(3粒),每日服用2次(早晚各1次)。  患者在开始接受本品治疗后,应持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。  给药方法  口服给药,应整粒吞服。本品在进餐后或空腹时均可服用(推荐进餐后服用)。  漏服  如果患者漏服一剂药物,应按计划时间正常服用下一剂量。  剂量调整  针对不良事件  为处理不良事件,可参见表1进行减量或暂停用药。  如果需要减量,推荐首先从每次150 mg(3粒)减至每次100 mg(2粒),每日服用2次。  如果需要进一步减量,则推荐从每次100 mg(2粒)减至每次50 mg(1粒),每日服用2次      合并使用细胞色素P4503A4(CYP3A4)抑制剂  本品治疗期间避免合并使用CYP3A4强抑制剂。如必须使用,可以停用氟唑帕利;在停止合并使用CYP3A4强抑制剂且至该药物清除5-7个半衰期后,可恢复氟唑帕利至原给药剂量和频率。如与CYP3A4中等抑制剂合用时,建议下调氟唑帕利剂量至50mg。  特殊人群  肝功能损害  轻度肝功能损害对氟唑帕利清除率未观测到显著影响,轻度肝功能损害(根据美国国家癌症研究所(NationalCancerInstitute,NCI)-器官功能障碍工作组(OrganDysfunctionWorkingGroup,ODWG)标准)患者服用本品无需进行额外剂量调整。  中重度肝功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。在获得更多信息前,不建议中重度肝功能损害患者使用本品。  肾功能损害  轻度肾功能损害对氟唑帕利清除率未观测到显著影响,轻度肾功能损害(肾损伤程度由肌酐清除率CLCR决定,可通过Cockcroft-Gault方程进行估算)患者服用本品无需进行额外剂量调整。  中重度肾功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。在获得更多信息前,不建议中重度肾功能损害患者使用本品。  儿童或青少年  尚未确立本品在18岁以下患者中的安全性和疗效。不推荐18岁以下患者使用。  老年人群  本品目前在>65岁的老年患者中应用数据有限,建议在医生的指导下使用。
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氟唑帕利的主要成份是什么,氟唑帕利(Fluzoparib)主要成份为:氟唑帕利。化学名称:4-[[3-[[2-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[1,5-α]吡嗪-7-基]羰基]-4-氟苯基]甲基]-1(2H)-酞嗪酮。分子式:C22H16F4N6O2。分子量:472.40。

氟唑帕利(Fluzoparib)是一种新型的PARP抑制剂,被广泛应用于卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌的治疗中。PARP,即聚合酶-腺苷酸二磷酸核糖酶(Poly ADP-ribose Polymerase)在DNA修复过程中发挥重要作用。本文将对氟唑帕利的主要成分进行介绍,并讨论它在相关癌症治疗中的作用。

1. 氟唑帕利的化学结构

氟唑帕利的化学名称是4-[2-(3H-吡唑[4,5-b]吡啶-2-基)-1, 3-二苯丙酰基]吡咯烷酮。它是一种白色结晶粉末,可溶于水和有机溶剂。这种化合物的独特结构赋予了氟唑帕利在癌症治疗中的特殊活性。

2. 氟唑帕利的作用机制

氟唑帕利属于PARP抑制剂药物家族,通过抑制PARP酶的活性而发挥作用。PARP是一类酶,参与了细胞DNA修复过程中的基础功能,特别是单链断裂的修复。氟唑帕利通过与PARP酶结合,阻断了PARP酶与DNA损伤位点的结合,使DNA修复过程中的零碎修复信号无法正常进行,从而导致癌细胞的死亡。

3. 氟唑帕利在卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌的应用

氟唑帕利作为一种PARP抑制剂,在卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌的治疗中显示出显著的疗效。这些癌症通常由于遗传突变或DNA修复机制的缺陷而具有高度依赖PARP酶的修复功能,而氟唑帕利则能选择性地针对这些缺陷进行干扰。

4. 氟唑帕利的临床研究和副作用

氟唑帕利已经在临床试验中展示了良好的疗效和耐受性。一些患者在接受氟唑帕利治疗时可能会出现一些副作用,如恶心、呕吐、乏力等。因此,在使用氟唑帕利前,医生会对患者进行全面评估,并与患者详细讨论可能的风险和益处。

氟唑帕利是一种新型的PARP抑制剂,通过抑制PARP酶的活性,干扰了癌细胞的DNA修复过程,从而在卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌的治疗中发挥重要作用。虽然氟唑帕利具有一定的副作用,但它在临床研究中显示出良好的疗效和耐受性。未来,随着科学技术的进一步发展,氟唑帕利有望在癌症治疗领域中发挥更大的作用,为患者提供更好的治疗选择。