博舒替尼
生产厂家:印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
查看详情
白血病是一种起源于骨髓的恶性血液病,其特征是白细胞在体内异常增生,同时正常血细胞的生成受到抑制。随着白细胞数量的不断增加,患者会出现疲劳、体力下降、容易出血和感染等症状。而Ph+CML是白血病中最常见的一种类型,约占所有白血病患者的15%至20%。
研究表明,Ph+CML的发展主要与Philadelphia染色体上的BCR-ABL基因突变有关。BCR-ABL基因产物是一种具有激酶活性的蛋白质,可以刺激白血病细胞的生长和繁殖。
博舒替尼通过抑制BCR-ABL激酶的活性来阻断白血病细胞的生长。具体来说,它抑制了细胞内一系列的信号传导通路,包括RAS/MAPK、STAT和PI3K/AKT等途径。这些信号通路对于白血病细胞的生长和生存至关重要。
作为一种治疗慢性髓系白血病的特定靶向抗癌药物,
博舒替尼已经证明在临床实践中具有卓越的疗效。一项临床试验显示,治疗初始阶段的Ph+CML患者,连续治疗24个月后,有82%的患者获得了完全的血小板和白细胞恢复,同时病情缓解的患者占到了87%。与传统的干细胞移植等治疗方式相比,博舒替尼更为便利和安全,因此广受患者的欢迎。
就像其他药物一样,博舒替尼也可能引起一些副作用。常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、胃肠道不适、疲劳和水肿等。有时候,会出现更严重的副作用,如心律失常、肝功能异常和出血等。因此,在使用博舒替尼时,医生需要精确掌握患者的病情,并针对不同患者调整药物剂量以减少副作用的发生。
总的来说,
博舒替尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂,已经成为治疗Ph+CML的重要药物之一。它通过抑制白血病细胞的生长和繁殖来减轻患者的症状,并提高其生存率。虽然博舒替尼可能会引起一些副作用,但其治疗效果仍然是显著的。我们相信,随着科学技术的不断进步,将会有更多的新药问世,为白血病患者带来更好的治疗效果和生活质量。