氟唑帕利 Fluzoparib 艾瑞颐
生产厂家:中国恒瑞
功能主治:适用于卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者
用法用量:本品须在有抗肿瘤治疗经验的医生指导下用药。 针对伴有胚系BRCA突变(gBRCAm)的铂敏感复发性卵巢癌:患者在服用本品治疗前,应采用国 家药监局批准的检测方法,确定患者存在有害或疑似有害的gBRCA1/2突变。 针对铂敏感复发性卵巢癌维持治疗:患者应在含铂化疗结束后的4-8周内开始本品治疗。 推荐剂量 本品推荐剂量为每次150 mg(3粒),每日服用2次(早晚各1次)。 患者在开始接受本品治疗后,应持续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性反应。 给药方法 口服给药,应整粒吞服。本品在进餐后或空腹时均可服用(推荐进餐后服用)。 漏服 如果患者漏服一剂药物,应按计划时间正常服用下一剂量。 剂量调整 针对不良事件 为处理不良事件,可参见表1进行减量或暂停用药。 如果需要减量,推荐首先从每次150 mg(3粒)减至每次100 mg(2粒),每日服用2次。 如果需要进一步减量,则推荐从每次100 mg(2粒)减至每次50 mg(1粒),每日服用2次 合并使用细胞色素P4503A4(CYP3A4)抑制剂 本品治疗期间避免合并使用CYP3A4强抑制剂。如必须使用,可以停用氟唑帕利;在停止合并使用CYP3A4强抑制剂且至该药物清除5-7个半衰期后,可恢复氟唑帕利至原给药剂量和频率。如与CYP3A4中等抑制剂合用时,建议下调氟唑帕利剂量至50mg。 特殊人群 肝功能损害 轻度肝功能损害对氟唑帕利清除率未观测到显著影响,轻度肝功能损害(根据美国国家癌症研究所(NationalCancerInstitute,NCI)-器官功能障碍工作组(OrganDysfunctionWorkingGroup,ODWG)标准)患者服用本品无需进行额外剂量调整。 中重度肝功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。在获得更多信息前,不建议中重度肝功能损害患者使用本品。 肾功能损害 轻度肾功能损害对氟唑帕利清除率未观测到显著影响,轻度肾功能损害(肾损伤程度由肌酐清除率CLCR决定,可通过Cockcroft-Gault方程进行估算)患者服用本品无需进行额外剂量调整。 中重度肾功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。在获得更多信息前,不建议中重度肾功能损害患者使用本品。 儿童或青少年 尚未确立本品在18岁以下患者中的安全性和疗效。不推荐18岁以下患者使用。 老年人群 本品目前在>65岁的老年患者中应用数据有限,建议在医生的指导下使用。
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氟唑帕利(Fluzoparib)耐药性,氟唑帕利(Fluzoparib)的耐药性,以下是一些相关信息:1、通常对BRCA基因突变的癌症患者有效,但有时候癌细胞可能会通过不同的机制重新获得对DNA修复的能力,从而降低了PARP抑制剂的效果;2、除了BRCA基因突变外,其他DNA修复通路的突变也可能影响PARP抑制剂的疗效;3、一些患者可能具有更快的药物代谢和清除率,从而导致氟唑帕利在体内的浓度下降,减少了其对癌细胞的作用。
在肿瘤治疗中,氟唑帕利(Fluzoparib)是一种有效的PARP(聚合酶酶链反应作用)抑制剂,被广泛应用于治疗卵巢癌、输卵管癌和原发性腹膜癌等恶性肿瘤。随着时间的推移,一些患者对氟唑帕利产生耐药性,这给临床治疗带来了重要的挑战。本文将探讨氟唑帕利耐药性的原因以及与其相关的研究进展,旨在增进对于这一重要问题的理解。
1. 氟唑帕利的治疗机制
氟唑帕利通过抑制PARP酶的活性,干扰了肿瘤细胞的DNA修复机制,导致DNA损伤的累积和细胞凋亡。这使得氟唑帕利成为治疗DNA损伤修复缺陷的肿瘤的重要药物。
2. 氟唑帕利耐药性的原因
氟唑帕利耐药性的发展是一个复杂的、多因素的过程。其中,最主要的原因之一是PARP基因突变。PARP基因的突变会导致PARP酶的结构和功能改变,使氟唑帕利失去对细胞的有效抑制作用。此外,DNA修复途径的恢复和其他细胞生存途径的激活也可能参与了耐药性的发展。
3. 氟唑帕利耐药性的检测方法
及早检测氟唑帕利耐药性对于调整治疗方案和提高患者预后具有重要意义。目前,医生们采用不同的方法来检测氟唑帕利耐药性,包括基因检测、细胞系模型和动物模型等。这些方法可以帮助医生在治疗过程中监测患者的耐药性程度,并做出相应的调整。
4. 克服氟唑帕利耐药性的策略
针对氟唑帕利耐药性的出现,研究人员正在努力寻找有效策略来克服这一问题。目前的研究包括联合用药策略,通过与其他治疗药物的联合应用来增强氟唑帕利的疗效;个体化治疗策略,根据患者的遗传变异和耐药机制,个体化的选择治疗方案;以及开发新的PARP抑制剂,以提高治疗效果和抵抗耐药性。
尽管氟唑帕利耐药性是当前肿瘤治疗中的一个重要挑战,但通过深入的研究和不断的努力,我们相信可以找到克服耐药性的有效途径,为患者提供更好的治疗选择,并改善预后。