博舒替尼
生产厂家:印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
查看详情
博舒替尼是一种小分子药物,可以靶向抑制白血病细胞中的ABL蛋白激酶,这是一种特定类型的酪氨酸激酶。ABL蛋白激酶在正常细胞中发挥重要的调控作用,而在白血病细胞中则过度激活,导致恶性增殖。博舒替尼通过抑制ABL蛋白激酶的活性,有效抑制了白血病细胞的增殖和生存能力。
博舒替尼在CML治疗中的有效性经过多项临床试验的验证。在早期的试验中,博舒替尼治疗CML的患者表现出非常鼓舞人心的结果。大部分患者达到了持续的完全或部分缓解,并且能够维持数年的疾病状态。这是一个重要的突破,因为此前的治疗方法只能提供短期的缓解。
与第一代TKI (伊马替尼等) 相比,
博舒替尼的突出特点之一是其更高的选择性。它可以更精确地抑制ABL蛋白激酶,减少对正常细胞的损害。这意味着患者在接受治疗时,会经历更少的不良反应和副作用。
此外,博舒替尼还能够对伊马替尼等第一代TKI产生抗药性的白血病细胞起到很好的纠正作用。在一些研究中,疾病在使用第一代TKI治疗失败的患者中,使用博舒替尼能够再次实现完全或部分缓解。这为那些无法从伊马替尼等传统治疗中获益的患者带来了新的希望。
在研究中,
博舒替尼还显示出对其他类型的白血病具有一定的活性,如急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和慢性骨髓性白血病 (CML) 的进展期。这表明博舒替尼在更广泛的白血病治疗中也可能发挥重要作用,并且有望为这些患者提供新的治疗选择。
总的来说,博舒替尼作为第二代TKI,对白血病的治疗具有重要意义。它的高选择性和强效性使其成为CML治疗中一个非常有效的药物。此外,它还能够克服对第一代TKI产生的抗药性,并且在其他类型的白血病治疗中也显示出潜在的活性。未来,我们期待博舒替尼在白血病治疗中的进一步发展和应用,为更多患者带来康复和救助。