博舒替尼
生产厂家:印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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作为第二代靶向药物,
博舒替尼的研发和应用大大改善了慢性髓细胞白血病的治疗效果。第一代靶向药物伊马替尼在治疗CML方面取得了巨大的成功,但由于耐药性的出现,一些患者出现了治疗失败的情况。针对这一问题,第二代靶向药物应运而生。博舒替尼是其中之一。
博舒替尼通过抑制酪氨酸激酶蛋白,阻断白血病细胞生长信号的传导。它的靶点包括ABL蛋白、SRC蛋白和其他相关酪氨酸激酶。这种抑制作用可以干扰白血病细胞增殖、分化和存活,从而减少白血病细胞在体内的数量。
博舒替尼在临床实践中已经获得了显著的疗效,尤其是对于那些无法耐受或治疗失败的伊马替尼的患者。它能够提高患者的生存率和生活质量,并且可以维持疾病长期的缓解。此外,博舒替尼的口服给药方便了患者的用药流程,减少治疗对患者生活的干扰。
然而,博舒替尼作为第二代靶向药物,并不意味着它已经是最终形态的药物,目前仍然存在一些挑战和改进的空间。一方面,博舒替尼的耐药性问题仍然存在,一些患者在长期用药后可能会出现耐药情况。另一方面,博舒替尼的副作用也需要引起重视。常见的副作用包括腹泻、恶心、呕吐等,虽然很多副作用可以通过调整剂量或辅助药物来缓解,但仍然需要寻找更有效的治疗策略。
总之,博舒替尼作为第二代靶向药物,为慢性髓细胞白血病患者带来了新的治疗选择。它的研发和应用推动了白血病治疗的进步,延长了患者的生存期和改善了生活质量。尽管还存在一些挑战和改进的空间,但博舒替尼的出现为白血病患者提供了新的希望,为进一步的研究和发展铺平了道路。