博舒替尼
生产厂家:印度格伦马克制药Glenmark Pharmaceuticals
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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首先,博舒替尼通过抑制白血病细胞的分裂和生长,发挥其治疗作用。这是由于博舒替尼可特异性地抑制酪氨酸激酶(tyrosine kinases)活性,包括BCR-ABL、SRC家族激酶(SRC family kinases,SFKs)和ABL以外的表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)等。BCR-ABL融合蛋白是CML发病的主要原因之一,而博舒替尼的抑制作用能有效干扰其信号传导,从而有效抑制白血病细胞的增殖和存活。
博舒替尼的主要功效包括:
1. 控制白血病细胞增殖:博舒替尼可以显著抑制白血病干细胞的增殖,降低骨髓中白血病细胞的数量。这对于控制CML的复发和进展具有重要意义。
2. 提高患者生存率:博舒替尼可明显延长CML患者的整体生存率。在临床试验中,与传统的干扰素疗法相比,博舒替尼使病情进展的风险降低了80%以上。
3. 减少并发症:
博舒替尼可以显著减少CML患者转化为急性白血病(Acute Myeloid Leukemia,AML)的风险,有效避免CML患者病情恶化,减轻并发症的发生。
4. 耐药性低:与其他靶向治疗药物相比,博舒替尼的耐药性较低,这意味着它能够长期有效地控制白血病的发展。对于无法耐受或对其他治疗方法失效的患者来说,博舒替尼是一种非常重要的替代治疗选择。
总之,
博舒替尼作为一种靶向抗癌药物,在慢性髓性白血病的治疗中发挥了重要作用。通过抑制白血病细胞的分裂和生长,博舒替尼有效地控制了CML的发展,降低了病情进展的风险。此外,博舒替尼还能减少并发症的发生,提高患者的生存率。对于白血病患者来说,博舒替尼给予了新的希望和治疗选择,为他们带来了更好的生活质量。但需要注意,使用博舒替尼的同时应严格按照医生的指导进行,以避免潜在的副作用和药物相互作用。