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博舒替尼(Bosutinib)作用是什么

发布时间:2025-01-12 11:44:12 阅读:1360 来源:问药网
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博舒替尼

博舒替尼 生产厂家:迈兰(Mylan)制药有限公司 功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。 用法用量:用法用量  1.推荐剂量  (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。  (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。  2.非血液学不良反应的剂量调整  2.1肝转氨酶升高  如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。  如恢复时间超过4周,请停止用药。  如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。  2.2腹泻  如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。  2.3其他中、重度毒性反应  如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。  3.针对骨髓抑制的剂量调整  如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。  4.CYP3A抑制剂  避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。  5.CYP3A诱导剂  避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。  6.肝功能不全  对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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博舒替尼(Bosutinib)作用是什么,博舒替尼(Bosutinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓性白血病患者。它能够抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶,如c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。

博舒替尼(Bosutinib)是一种用于治疗白血病的靶向药物,尤其对慢性髓性白血病(CML)患者具有显著疗效。作为一种酪氨酸激酶抑制剂,博舒替尼通过特异性抑制BCR-ABL融合蛋白的活性,阻止癌细胞的增殖和存活,从而为患者提供了新的治疗选择。本文将深入探讨博舒替尼的作用、适应症及相关研究进展。

1. 博舒替尼的基本机制

博舒替尼主要针对BCR-ABL酪氨酸激酶,这种融合蛋白是慢性髓性白血病患者的主要致病因子。博舒替尼的作用机制是通过结合BCR-ABL蛋白,抑制其酪氨酸激酶活性,从而阻止信号转导通路的激活,最终导致癌细胞的凋亡。此外,博舒替尼还具备对其他酪氨酸激酶的抑制作用,包括SRC家族激酶,这进一步增强了其抗肿瘤活性。

2. 临床应用与适应症

博舒替尼被批准用于治疗慢性髓性白血病的成年患者,尤其是那些对其他酪氨酸激酶抑制剂(如伊马替尼、达沙替尼等)存在耐药或不耐受的病人。研究表明,对于这些患者,博舒替尼能够有效降低白细胞计数,缓解临床症状,并改善生活质量。其在初治及耐药患者的应用都取得了良好的效果,显示出较高的总体缓解率。

3. 不良反应与使用注意事项

虽然博舒替尼的疗效显著,但其不良反应也不容忽视。常见的副作用包括腹泻、肝功能异常、血小板减少等。患者在使用博舒替尼期间需要定期监测血象及肝功能,及时与医生沟通并调整治疗方案。此外,对于合并其他疾病或使用多种药物的患者,需谨慎评估药物相互作用,以确保安全有效的治疗。

4. 研究进展与未来前景

近年来,针对博舒替尼的研究持续增多,很多临床试验正在进行中,以探索其在其他类型白血病和肿瘤中的应用潜力。此外,研究者们也在致力于通过联合用药的方式,提高博舒替尼的治疗效果与耐受性。未来,随着对博舒替尼机制的深入理解以及新疗法的不断开发,其在白血病治疗中的地位有望进一步巩固。

博舒替尼在白血病治疗中的作用为患者带来了新的希望,其靶向机制和临床应用显著改善了不少患者的生活质量。随着进一步研究的进行,博舒替尼的应用范围和效果有望不断拓展,为更多白血病患者提供帮助。