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达可替尼的作用机理

发布时间:2023-08-18 14:14:17 阅读:118 来源:问药网
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达可替尼

达可替尼 生产厂家:老挝国立第二制药厂 功能主治:用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗 用法用量:推荐用量  VIZIMPRO达可替尼的推荐剂量为每天口服45毫克,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。VIZIMPRO达可替尼可以在有或没有食物的情况下服用 。  每天在同一时间服用VIZIMPRO达可替尼。如果患者呕吐或错过剂量,请不要服用额外的剂量或弥补错过的剂量,但继续服用下一个预定剂量。  不良反应的剂量调整  酸减少剂的剂量修改  服用VIZIMPRO达可替尼时避免同时使用质子泵抑制剂(PPIs)。作为PPI的替代品,使用局部作用的抗酸剂或使用组胺 2(H2) – 受体拮抗剂,在服用H2受体拮抗剂之前至少6小时或10小时后给予VIZIMPRO达可替尼 。
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  EGFR是一种蛋白质受体,它位于细胞膜上,并与溶质结合,引发下游信号通路的激活。这个信号通路参与了多个重要的细胞生长和分化过程。在正常情况下,当EGFR与促分子相结合,它会转导细胞信号,并在细胞内启动适当的生长和分化反应。然而,某些情况下,EGFR被过度激活,导致细胞的异常增殖和分化,最终形成癌细胞。
  达可替尼是一种竞争式抑制剂,它与EGFR激酶结合位点相互作用,阻碍准胜肽链的磷酸化,从而阻断了EGFR信号通路的传导。这可以减少癌细胞的生长和分裂,同时诱导凋亡,抑制癌细胞的进一步增殖。
达可替尼  与其他EGFR抑制剂相比,达可替尼具有更强的选择性和持久性。它能有效地抑制EGFR和其它成员,例如HER2和HER4,进而限制信号传导的强度和范围。这使得达可替尼对于特定是携带EGFR突变的NSCLC患者尤其有效。
  EGFR突变是NSCLC患者中常见的遗传变异。它在EGFR激酶结构的某个位置上产生了异常,导致放大(增多)或外显突变(激活)。这使得EGFR信号通路持续激活,进而导致肺癌的发生和发展。
  达可替尼主要用于EGFR激酶突变(如EGFR第19和第21位点的突变)阳性的肺癌患者。临床研究表明,与化疗相比,达可替尼在这类患者中能够显著延长无进展生存期和总生存期。这使得达可替尼成为NSCLC患者中重要的治疗选择。
  尽管达可替尼在肺癌治疗中有很多优势,但它也有一些潜在的副作用。最常见的不良反应包括腹泻、皮疹、乏力和口腔炎症。这些不良反应通常是因为EGFR在正常细胞中的作用被干扰,导致细胞损伤。
  总结而言,达可替尼通过抑制EGFR激酶家族的活性,阻断了EGFR信号通路的传导,从而限制了肺癌细胞的生长和分裂。尤其对于EGFR突变阳性的肺癌患者,达可替尼的应用极大地改善了治疗效果。然而,由于其潜在的不良反应,患者在使用达可替尼之前应咨询医生,并进行全面的身体评估。