拉帕替尼
生产厂家：英国葛兰素史克（GSK Plc）
功能主治：一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量：用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片)，每日1次，第1～21天服用，与卡培他滨2000mg/m2/天，第1～14天分2次服联用。 拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用，饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用，或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前，应进行左室射血分数的评估，确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测，以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限，或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状，应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内，不过，关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者，可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加，所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时，预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而，目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如，酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度，也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂： 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如，地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者，应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时，可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应，那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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拉帕替尼的另一个重要作用是抑制另一种酪氨酸激酶受体的活性，即表皮生长因子受体（EGFR）。EGFR也在乳腺癌细胞的增殖、侵袭和转移过程中发挥着重要作用。拉帕替尼通过同时抑制HER2和EGFR的活性，能够更有效地抑制乳腺癌的恶性生长。
在临床实践中，拉帕替尼已被广泛应用于乳腺癌的治疗。乳腺癌中HER2阳性的病例通常具有较差的预后，但拉帕替尼的出现为这一患者群体带来了新的希望。拉帕替尼常与化疗药物同时使用，可以显著提高治疗效果。临床研究显示，与单独应用化疗药物相比，联合应用拉帕替尼和化疗药物可以显著延长HER2阳性乳腺癌患者的生存时间。此外，拉帕替尼还可以减小病变的大小，缓解疼痛和其他症状，提高患者的生活质量。值得一提的是，拉帕替尼有一定的临床耐药性问题。乳腺癌细胞在长期应用拉帕替尼后可能出现耐药性，从而减弱药物的疗效。为了解决这一问题，研究人员正在积极探索新的治疗策略，例如联合应用其他靶向治疗药物或免疫治疗等。此外，对于那些没有HER2阳性的乳腺癌患者，拉帕替尼可能不适用，因为其作用机制主要是通过抑制HER2信号通路实现的。
总而言之，拉帕替尼是一种靶向治疗药物，在乳腺癌的治疗中发挥着重要的作用。它通过抑制乳腺癌细胞表面的HER2和EGFR受体的活性，阻断细胞增殖和分化信号通路，从而抑制乳腺癌的生长和转移。虽然拉帕替尼在临床应用中存在耐药性问题，但其仍然是乳腺癌治疗的重要药物之一，为患者提供了新的治疗选择和希望。
