拉帕替尼
生产厂家：英国葛兰素史克（GSK Plc）
功能主治：一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量：用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片)，每日1次，第1～21天服用，与卡培他滨2000mg/m2/天，第1～14天分2次服联用。 拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用，饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用，或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前，应进行左室射血分数的评估，确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测，以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限，或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状，应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内，不过，关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者，可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加，所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时，预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而，目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如，酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度，也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂： 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如，地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者，应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时，可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应，那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
查看详情
拉帕替尼的上市时间可以追溯到2007年，当时美国食品和药物管理局（FDA）首次批准该药物作为一线治疗乳腺癌的药物。这一批准标志着拉帕替尼成为全球首个用于一线治疗HER2阳性乳腺癌的靶向药物。随后，拉帕替尼也陆续获得了其他国家的批准，成为全球范围内治疗乳腺癌的一线药物。
拉帕替尼的上市给乳腺癌患者带来了巨大的好处。以往，患有HER2阳性乳腺癌的患者只能依靠手术、放疗和化疗等传统方法进行治疗，疗效并不理想。而拉帕替尼的出现，使得这类患者能够得到更精准和更有效的治疗。拉帕替尼通过抑制HER2受体的活性，阻断乳腺癌细胞的生长和扩散，从而减缓疾病的进展，延长患者的生存期。除了一线治疗，拉帕替尼还可作为晚期乳腺癌患者的二线治疗药物。当传统的放疗和化疗无法控制疾病的进展时，拉帕替尼可以作为一种有效的选择，帮助患者延长生存期并提高生活质量。
拉帕替尼的上市也打破了乳腺癌治疗中针对HER2阳性乳腺癌的单一模式。在过去，基于临床试验和研究，治疗HER2阳性乳腺癌的药物主要是曲妥珠单抗（Trastuzumab），而拉帕替尼的上市为患者提供了另一种选择，使得治疗更加多样化和个体化。
总的来说，拉帕替尼的上市时间对于乳腺癌患者来说是一个重要的里程碑。它的出现为HER2阳性乳腺癌患者提供了更为精准和有效的治疗选择，改变了传统乳腺癌治疗模式。随着科学技术的不断进步，相信未来还会有更多创新的药物问世，为乳腺癌患者带来更大的希望。
