拉帕替尼
生产厂家：英国葛兰素史克（GSK Plc）
功能主治：一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量：用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片)，每日1次，第1～21天服用，与卡培他滨2000mg/m2/天，第1～14天分2次服联用。 拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用，饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用，或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前，应进行左室射血分数的评估，确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测，以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限，或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状，应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内，不过，关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者，可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加，所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时，预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而，目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如，酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度，也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂： 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如，地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者，应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时，可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应，那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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甲磺酸拉帕替尼的应用主要是在乳腺癌治疗的辅助和复发阶段。在HER2阳性乳腺癌患者中，甲磺酸拉帕替尼与其他化疗药物联合应用，可以有效地延长患者的生存期和无病生存期。此外，甲磺酸拉帕替尼还可以用于乳腺癌的新辅助治疗，能够使肿瘤缩小，以便于手术切除。
甲磺酸拉帕替尼在临床应用中已经取得了显著的疗效。一项针对HER2阳性晚期乳腺癌患者的临床试验显示，与单独使用他莫昔芬相比，甲磺酸拉帕替尼与他莫昔芬联合应用使患者的中位生存期延长了一倍以上。此外，甲磺酸拉帕替尼还能够显著减少疾病的进展风险，提高乳腺癌患者的整体生活质量。虽然甲磺酸拉帕替尼在乳腺癌治疗中的疗效已经得到了广泛认可，但也不可忽视其潜在的副作用。最常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻和皮疹等。因此，在使用甲磺酸拉帕替尼时，医生需要根据患者的具体情况进行合理调整剂量，同时密切监测患者的不良反应。
总结来说，甲磺酸拉帕替尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂，在乳腺癌治疗中发挥着重要的作用。它阻断了HER2信号通路的激活，抑制了癌细胞的增殖和生长。甲磺酸拉帕替尼的应用能够显著地延长乳腺癌患者的生存期和无病生存期。虽然存在一定的副作用，但在医生的指导下，合理使用甲磺酸拉帕替尼仍然是一种非常有效和安全的乳腺癌治疗方法。
