博舒替尼
生产厂家:迈兰(Mylan)制药有限公司
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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首先,需要了解的是,白血病是一种由白血病细胞异常增殖引起的血液系统恶性肿瘤。TKI是一类能够通过抑制酪氨酸激酶活性从而阻止细胞异常增殖的药物。第一代TKI药物伊马替尼的问世,使得慢性骨髓性白血病(CML)的治疗迈入了一个新的时代。然而,伊马替尼并不能有效治疗所有白血病患者,一部分患者发展出了耐药性。因此,第二代TKI
博舒替尼应运而生。
博舒替尼在2005年获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,作为治疗成年慢性骨髓性白血病的一线药物。相较于伊马替尼,博舒替尼具有更高的选择性和更广谱的酪氨酸激酶抑制作用。它可以有效地干扰白血病细胞的生长和增殖,从而达到抑制白血病进展的目的。
与第一代TKI相比,
博舒替尼的优势在于其对伊马替尼耐药患者的治疗效果更好。研究显示,约有50%的伊马替尼耐药患者对博舒替尼治疗有积极的反应,这为那些无法获得有效治疗的患者提供了新的希望。此外,对于伊马替尼的不适应症患者,博舒替尼也是一种很好的替代治疗药物。
尽管
博舒替尼在治疗白血病方面表现出了显著的疗效,但亦存在一些副作用。常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳等。此外,由于其广谱的酪氨酸激酶抑制作用,博舒替尼也可能会影响正常细胞的功能,例如造血系统和消化系统。因此,在使用博舒替尼时,医生需要密切监测患者的血象和肝功能,以确保治疗的安全和有效。
总结来说,博舒替尼作为第二代TKI药物,为那些对第一代药物无效或耐药的慢性骨髓性白血病患者提供了新的治疗选择。它具有更高的选择性和更广谱的抑制作用,可以有效地干扰白血病细胞的生长和增殖。然而,我们也需要认识到博舒替尼可能带来的不良反应和副作用,医生和患者需要密切合作,以确保治疗的安全性和有效性。
参考文献:
1. 马明, 张晓燕. 《新药评价与临床应用》(第三版). 中国协和医科大学出版社.
2. Cortes JE, et al. Bosutinib versus imatinib for newly diagnosed chronic myeloid leukemia: results from the randomized BFORE trial. Journal of Clinical Oncology, 2018, 36(3): 231-237.