拉帕替尼
生产厂家:孟加拉DIL耀品国际制药公司
功能主治:一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物,治疗HER2阳性晚期或是转移性乳腺癌
用法用量:用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片),每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/m2/天,第1~14天分2次服联用。 拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用,饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用,或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂,第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前,应进行左室射血分数的评估,确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测,以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限,或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状,应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常,且患者无症状,可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内,不过,关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者,可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加,所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时,预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而,目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如,酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度,也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂: 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如,地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者,应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时,可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应,那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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拉帕替尼是作为一线治疗方案的组成部分,用于治疗乳腺癌(HER2阳性转移性乳腺癌)女性患者。HER2(人类表皮生长因子受体2)是一种膜受体,在HER2阳性乳腺癌中高表达。拉帕替尼的作用是靶向HER2受体,阻碍HER2阳性乳腺癌细胞的增殖。
具体来说,拉帕替尼适应症主要有以下几点:
1. 作为一线治疗方案的组成部分:对于初次诊断为HER2阳性转移性乳腺癌的患者,拉帕替尼可以与化疗药物卡铂(Capecitabine)联合使用,用作治疗方案的一部分。该组合方案可显著延长患者的生存期,并且在延缓疾病进展方面也表现出良好的效果。
2. 用于治疗晚期或转移性乳腺癌:对于HER2阳性的转移性乳腺癌患者,拉帕替尼可以与去雌激素治疗药物一起使用。这种联合治疗可以有效地控制疾病进展,并改善患者的生存率。然而,必须注意到,拉帕替尼不能取代传统的化疗或放疗,通常作为其中的补充治疗手段。
3. 适用于绝经后乳腺癌患者:拉帕替尼也可以用于治疗绝经后的乳腺癌患者,特别是那些HER2阳性的患者。拉帕替尼的使用可以提高绝经后乳腺癌患者的生存率,并且在治疗过程中显示出良好的安全性和耐受性。
需要注意的是,
拉帕替尼对于HER2阴性的患者并不适用。此外,还需要注意拉帕替尼的使用可能会引起一些副作用,如腹泻、恶心、呕吐、疲劳等,因此患者在接受拉帕替尼治疗时应密切关注自身的身体反应,并及时与医生沟通。
总结而言,
拉帕替尼是一种有效的新一代抗癌药物,用于治疗HER2阳性乳腺癌的患者,包括初次诊断的转移性、晚期乳腺癌以及绝经后乳腺癌。它已经被证明是一种相对安全耐受的药物,其使用可以显著改善患者的生存率,并对疾病的进展产生积极的影响。然而,患者在接受治疗期间应遵循医生的建议,并及时告知医生有关任何不适或副作用的情况。