拉帕替尼
生产厂家：英国葛兰素史克（GSK Plc）
功能主治：一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量：用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片)，每日1次，第1～21天服用，与卡培他滨2000mg/m2/天，第1～14天分2次服联用。 拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用，饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用，或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前，应进行左室射血分数的评估，确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测，以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限，或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状，应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内，不过，关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者，可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加，所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时，预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而，目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如，酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度，也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂： 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如，地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者，应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时，可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应，那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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拉帕替尼的上市对于国内乳腺癌患者来说是一项重大利好。该药物可以单独使用，也可以与化疗药物结合使用。与传统的化疗方法相比，拉帕替尼的优势在于其针对特定的癌症细胞目标，减少了对正常细胞的伤害，从而降低了副作用的发生率。
拉帕替尼的疗效主要体现在HER2阳性乳腺癌患者中。HER2阳性乳腺癌是一种特殊类型的乳腺癌，以HER2基因异常的过表达为特征，是许多患者治疗中的一个难题。拉帕替尼通过抑制HER2活性，能够有效控制该类型乳腺癌的进展，延长患者的生存期。有研究数据显示，与单独使用拉帕替尼相比，将其与化疗药物联合使用，可以进一步提高患者的生存率。此外，拉帕替尼还可以作为一线治疗方案，用于乳腺癌的早期治疗。
尽管拉帕替尼在国内已经上市，并且有着显著的疗效，但并不意味着所有的乳腺癌患者都适用于该药物。拉帕替尼主要适用于HER2阳性乳腺癌患者，对于其他乳腺癌类型的患者，效果可能不明显。因此，在使用拉帕替尼之前，患者应该接受相关基因检测，以评估是否适合采用该药物治疗。
此外，尽管拉帕替尼的疗效已经得到了证明，但在使用过程中仍然存在一些不良反应。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。患者在使用药物期间应密切关注身体状况，如有不舒服的症状应及时向医生反映。
总的来说，拉帕替尼是一种在国内已经上市的乳腺癌治疗药物。该药物作为一种靶向治疗药物，可以提高HER2阳性乳腺癌患者的生存率。然而，每个人的病情不同，患者在使用拉帕替尼之前应该接受相关检测和医生的指导，以确保该药物对其有效，并合理应对可能出现的副作用。
