博舒替尼
生产厂家:迈兰(Mylan)制药有限公司
功能主治:是一种强效的蛋白激酶抑制剂。
用法用量:用法用量 1.推荐剂量 (1)推荐口服剂量为500mg,1次/日,进餐时服用,如果漏服的剂量超过12h,不需补服,则按预定时间下次服用。 (2)治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解,且无3级及以上毒性反应者,应考虑剂量增加至600mg。 2.非血液学不良反应的剂量调整 2.1肝转氨酶升高 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的5倍,暂停用药,直至恢复至<正常(ULN)上限的2.5倍,重新以400mg的剂量开始用药。 如恢复时间超过4周,请停止用药。 如转氨酶升高≥正常(ULN)上限的3倍伴胆红素升高≥正常(ULN)上限的2倍,血清碱性磷酸酶<正常(ULN)上限的2倍,应停药。 2.2腹泻 如出现3-4级腹泻,应暂停用药,直至恢复至≤1级,重新以400mg的剂量开始用药。 2.3其他中、重度毒性反应 如临床需要可暂停用药,直至恢复后,再重新以400mg的剂量开始,如情况适宜,可考虑升高至500mg。 3.针对骨髓抑制的剂量调整 如绝对中性粒细胞计数<1000×106/L,或血小板<50000×106/L,应暂停用药;如果2周内恢复,应以原剂量开始用药;如果2周后恢复,应降低100mg的剂量;如复发,再恢复后,再次降低100mg剂量(博舒替尼低于300mg的有效性尚未评价)。 4.CYP3A抑制剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A和/或P-gp抑制剂(如利托那韦、鲁那韦、地尔硫卓等)。 5.CYP3A诱导剂 避免与本品同时使用强或中度CYP3A诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平等)。 6.肝功能不全 对于已存在轻度、中度和重度肝损害的患者,本品的推荐剂量为200mg。
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博舒替尼最常用于治疗一种叫做慢性骨髓性白血病(Chronic Myeloid Leukemia,CML)的白血病亚型。CML是一种由白细胞异常增生引起的白血病,其中白细胞骨髓中的造血干细胞开始异常增殖,并逐渐侵入其他组织和器官。博舒替尼通过抑制异常增殖的白细胞的增长和分裂来控制病情发展。
在临床试验和实践中,博舒替尼被证明十分有效,可以显著减少CML患者体内异常白细胞的数量,达到持久的临床和血清学响应。而且,与其他TKI药物相比,博舒替尼被认为是一种更强效的药物,可以用于那些对其他治疗方案不敏感或无法耐受的患者。
此外,博舒替尼也常被用于治疗一种叫做Ph+急性淋巴细胞白血病(Ph+ Acute Lymphoblastic Leukemia,ALL)的白血病亚型。Ph+ ALL是一种相对较罕见的癌症类型,其中白血病细胞带有一种称为Philadelphia染色体的突变。这种突变导致一种名为BCR-ABL融合基因的变异,并促进白血病细胞的生长和扩散。
博舒替尼可以通过抑制BCR-ABL融合基因活性来干扰白血病细胞的增长和扩散,从而控制Ph+ ALL的进展。尽管Ph+ ALL通常对其他治疗方案不敏感,但博舒替尼被发现在这些患者中表现出良好的治疗反应,并能提供持久的疗效。
然而,正如所有药物一样,
博舒替尼也有一些副作用和风险。常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳和皮疹等。此外,博舒替尼还可能导致心血管问题、肝功能异常和骨髓抑制等严重并发症。因此,在使用博舒替尼之前,医生通常会评估患者的整体健康状况,并密切监测治疗过程中的任何副作用。
总的来说,博舒替尼是一种重要的靶向治疗药物,广泛用于慢性骨髓性白血病和Ph+急性淋巴细胞白血病的治疗。它通过抑制异常酶活性来干扰白血病细胞的生长和扩散,提供持久的疗效。然而,副作用和风险也需要被严格监测和管理,以确保患者的安全和疗效。