拉帕替尼
生产厂家：英国葛兰素史克（GSK Plc）
功能主治：一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量：用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片)，每日1次，第1～21天服用，与卡培他滨2000mg/m2/天，第1～14天分2次服联用。 拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用，饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用，或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前，应进行左室射血分数的评估，确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测，以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限，或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状，应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内，不过，关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者，可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加，所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时，预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而，目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如，酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度，也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂： 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如，地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者，应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时，可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应，那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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卡培他滨是一种化疗药物，它是一种DNA合成抑制剂。与其他化疗药物不同，卡培他滨具有高度选择性，主要对快速分裂的肿瘤细胞起作用。卡培他滨通过阻断DNA合成过程中的鸟嘌呤核苷酸合成，阻止肿瘤细胞的生长和复制。
拉帕替尼卡培他滨的联合应用可以通过两种不同的途径来抑制乳腺癌的生长和扩散。拉帕替尼通过抑制HER2蛋白的活性，直接作用于癌细胞。同时，卡培他滨可以通过阻断DNA的合成来杀死癌细胞。这种联合应用可以增加患者对治疗药物的敏感性，提高疗效，并减少毒副作用。临床试验数据显示，拉帕替尼卡培他滨联合应用在乳腺癌治疗中表现出良好的疗效。这种药物组合不仅可以延长患者的无进展生存期，还可以减少肿瘤的体积和转移风险。在HER2阳性的乳腺癌患者中，拉帕替尼卡培他滨的联合应用已被证明是一种有效的治疗方案。
除了治疗HER2阳性乳腺癌外，拉帕替尼卡培他滨还在其他乳腺癌亚型的治疗中展现出潜力。该药物组合已被用于三阴性乳腺癌和激素受体阳性的乳腺癌的临床试验，并取得了一定的进展。未来，拉帕替尼卡培他滨可能成为乳腺癌综合治疗的重要组成部分之一。
尽管拉帕替尼卡培他滨的联合应用在乳腺癌治疗中表现出良好的疗效，但该药物也会引起一些不良反应。常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳等。此外，拉帕替尼卡培他滨还可能引起心脏毒性，因此患者需要进行定期的心脏监测。
总的来说，拉帕替尼卡培他滨是一种在乳腺癌治疗中非常有潜力的药物组合。它通过靶向HER2和阻断DNA合成的不同机制来抑制乳腺癌的生长和扩散。虽然该药物组合会引起一些不良反应，但其疗效和临床前景使其成为乳腺癌综合治疗的有力候选药物。
