拉帕替尼
生产厂家：英国葛兰素史克（GSK Plc）
功能主治：一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
用法用量：用法用量 (1)推荐剂量为1250 mg(5片)，每日1次，第1～21天服用，与卡培他滨2000mg/m2/天，第1～14天分2次服联用。 拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用，饭前1h或饭后1h后服用; 卡培他滨应与食物一起服用，或在进食后30分钟内服用。 如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。 (2)剂量调整 心脏事件 (1)所有接受本品治疗的患者开始治疗前，应进行左室射血分数的评估，确认基线左室射血分数在所属医疗机构的正常范围内。 在本品治疗过程中应对左室射血分数继续监测，以确保其不低于所属医疗机构的正常值下限。 (2)患者服用本品过程中如左心室射血分数下降低于正常值下限，或出现2级或2级(按照美国国立癌症研究所不良事件常用术语分级标准NCICTCAE分级)以上的与左心室射血分数下降相关的症状，应停止用药。 如果左心室射血分数恢复至正常，且患者无症状，可以在停用至少2周后将本品减量使用(1000mg/天与卡培他滨联合)。 基于当前数据大多数左心室射血分数下降发生在治疗的前12周内，不过，关于长期用药情况的数据尚有限。 肝脏损害 (1)中度至重度肝损伤的患者，可使药物在体内暴露量分别增加56%和85%。 有肝损伤的患者由于药物体内暴露量会增加，所以应谨慎给药。 (2)重度肝损害患者(Child-ugh肝功能分级为C级)服用本品应减量。 重度肝功能损害患者的服药剂量减少至750mg/天时，预计可将药时曲线下面积调整至正常范围。 然而，目前尚无重度肝功能损害患者使用此剂量调整的临床数据。 强CYP3A4抑制剂 (1)应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(例如，酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿塔扎那韦、因地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、特利红霉素、伏立康唑)。 (2)葡萄柚也可能会增加拉帕替尼的血浆浓度，也应该避免使用。 强CYP3A4诱导剂： 应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(例如，地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草)。 其他毒性 (1)服用本品过程中如出现NCI CTCAE分级为2级或2级以上的毒性反应者，应考虑停用药物或暂停药物。 (2)当毒性反应恢复至1级或1级以下时，可以按1250mg/天剂量与卡培他滨联合重新开始治疗。 如果再次出现毒性反应，那么本品应当减量用药(与卡培他滨合用时1000mg/天)。
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拉帕替尼的作用机制主要包括两个方面。首先，它阻断了HER2受体的活化，减少了癌细胞的增殖信号。其次，它还能抑制EGFR（表皮生长因子受体）的活化，EGFR信号通路也参与了乳腺癌的发生和发展。
拉帕替尼通常用于与化疗药物联合使用，可以显著提高治疗效果。拉帕替尼与化疗药物联合治疗可以延长患者的生存期，减少肿瘤的进展风险。同时，拉帕替尼还可以降低复发风险，并改善患者的生活质量。然而，正如其他药物一样，拉帕替尼也会存在一些不良反应。常见的不良反应包括腹泻、疲劳、恶心和呕吐等。一些患者还可能出现皮疹、黄疸和心脏毒性等严重的不良反应。因此，在使用拉帕替尼之前，医生需要评估患者的心脏功能和肝功能，并监测患者的不良反应情况。
关于拉帕替尼的价格，目前市面上有不同品牌和剂型的拉帕替尼药物。一般来说，拉帕替尼的价格较高，通常需要根据患者的具体情况来确定用药方案和药物剂量。
虽然拉帕替尼价格相对较高，但其在HER2阳性乳腺癌的治疗中发挥着重要的作用。患者在选择药物治疗时应与医生进行充分的讨论和了解，包括药物的作用机制、不良反应和治疗效果等。同时，患者还可以与医生探讨其他治疗方案，以选择最适合自己的乳腺癌治疗方法。
总之，拉帕替尼是一种被广泛应用于HER2阳性乳腺癌治疗中的药物。它通过靶向HER2受体及其信号通路来抑制癌细胞的生长和增殖。尽管拉帕替尼的价格较高，并且存在一些不良反应，但它在乳腺癌治疗中的作用和功效是不可忽视的。患者在使用拉帕替尼之前应与医生充分沟通，并选择最适合自己的治疗方案。
